logo

Inhibitory pompy protonowej

Inhibitory pompy protonowej (zwane również inhibitorami pompy protonowej, inhibitorami pompy protonowej, blokerami pompy protonowej, blokerami H + / K + -ATPazy, blokerami pompy wodorowej itp.) Są lekami przeciwwydzielniczymi przeznaczonymi do leczenia kwasozależnych chorób żołądka, dwunastnicy jelit i przełyku, blokując pompę protonową (H + / K + -ATPaza) komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, a tym samym zmniejszając wydzielanie kwasu solnego. Najczęściej używanym skrótem jest PPI, rzadziej PPI.

Inhibitory pompy protonowej są najskuteczniejszymi i nowoczesnymi lekami w leczeniu wrzodziejących zmian żołądka, dwunastnicy (w tym związanych z zakażeniem Helicobacter pylori) i przełyku, zapewniających zmniejszenie kwasowości, a w konsekwencji agresywność soku żołądkowego.

Wszystkie inhibitory pompy protonowej są pochodnymi benzimidazolu i mają podobną budowę chemiczną. IPP różnią się jedynie strukturą rodników na pierścieniach pirydyny i benzimidazolu. Mechanizm działania różnych inhibitorów pompy protonowej jest taki sam, różnią się one głównie farmakokinetyką i farmakodynamiką..

Mechanizm działania inhibitora pompy protonowej
Inhibitory pompy protonowej po przejściu przez żołądek przedostają się do jelita cienkiego, gdzie ulegają rozpuszczeniu, po czym przedostają się do wątroby przez krwioobieg, a następnie przenikają przez błonę do komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie gromadzą się w kanalikach wydzielniczych. Tutaj, przy kwaśnym pH, inhibitory pompy protonowej są aktywowane i przekształcane w tetracykliczne
Mechanizm działania inhibitorów
pompa protonowa
(Maev I.V. i inni)
sulfenamid, który jest naładowany i dlatego nie może przenikać przez błony i nie opuszcza przedziału kwasowego wewnątrz kanalików wydzielniczych komórki okładzinowej. W tej postaci inhibitory pompy protonowej tworzą silne wiązania kowalencyjne z grupami merkapto reszt cysteinowych H + / K + -ATPazy, co blokuje przejścia konformacyjne pompy protonowej i zostaje nieodwracalnie wykluczone z wydzielania kwasu solnego. Aby wznowić produkcję kwasu, konieczna jest synteza nowych H + / K + -ATPazy. Połowa ludzkich H + / K + -ATPaz odnawia się w ciągu 30-48 godzin, a od tego procesu zależy czas trwania terapeutycznego działania IPP. Przy pierwszej lub pojedynczej dawce PPI jego działanie nie jest maksymalne, ponieważ do tego czasu nie wszystkie pompy protonowe są wbudowane w błonę wydzielniczą, a niektóre z nich znajdują się w cytozolu. Kiedy te cząsteczki, jak również nowo zsyntetyzowane H + / K + -ATPazy pojawią się na błonie, oddziałują z kolejnymi dawkami PPI, a jego działanie przeciwwydzielnicze zostaje w pełni zrealizowane (Lapina T.L., Vasiliev Yu.V.).
Rodzaje inhibitorów pompy protonowej

A02BC53 Lansoprazol w połączeniu z innymi lekami
A02BC54 Rabeprazol w połączeniu z innymi lekami

A02BD01 Omeprazol, amoksycylina i metronidazol
A02BD02 Lansoprazol, tetracyklina i metronidazol
A02BD03 Lansoprazol, amoksycylina i metronidazol
A02BD04 Pantoprazol w połączeniu z amoksycyliną i klarytromycyną
A02BD05 Omeprazol, amoksycylina i klarytromycyna
A02BD06 Esomeprazol, amoksycylina i klarytromycyna
A02BD07 Lansoprazol, amoksycylina i klarytromycyna
A02BD09 Lansoprazol, klarytromycyna i tynidazol
A02BD10 Lansoprazol, amoksycylina i lewofloksacyna

Istnieje wiele nowych inhibitorów pompy protonowej na różnych etapach rozwoju i badań klinicznych. Najbardziej znanym z nich i zbliżonym do zakończenia badań jest tenatoprazol. Jednak niektórzy klinicyści uważają, że nie ma on oczywistych zalet farmakodynamicznych w stosunku do swoich poprzedników i że różnice dotyczą tylko farmakokinetyki substancji czynnej (Zakharova N.V.). Wśród zalet ilaprazolu jest to, że jest mniej zależny od polimorfizmu genu CYP2C19 i że jego okres półtrwania (T1/2) 3,6 godziny (Mayev I.V. i inne)

W styczniu 2009 roku amerykańska Agencja ds.Żywności i Leków (FDA) zatwierdziła szósty inhibitor pompy protonowej dekslanzoprazol, który jest optycznym izomerem lansoprazolu, do leczenia GERD; w maju 2014 roku uzyskał zezwolenie w Rosji.

W Indeksie Farmakologicznym w sekcji Fundusze żołądkowo-jelitowe znajduje się grupa „Inhibitory pompy protonowej”.

Zarządzeniem Rządu Federacji Rosyjskiej z dnia 30 grudnia 2009 r. Nr 2135-r jeden z inhibitorów pompy protonowej - omeprazol (kapsułki; liofilizat do sporządzania roztworu do podawania dożylnego; liofilizat do sporządzania roztworu do infuzji; tabletki powlekane) znajduje się na Liście substancji niezbędnych i podstawowe leki.

Obecnie 5 standardowych dawek inhibitorów pompy protonowej (esomeprazol 40 mg, lanzoprazol 30 mg, omeprazol 20 mg, rabeprazol 20 mg, pantoprazol 40 mg) i jedna podwójna dawka (omeprazol 40 mg) jest zarejestrowanych w Europie w leczeniu GERD. Standardowe dawki inhibitorów pompy protonowej są dopuszczone do leczenia nadżerkowego zapalenia przełyku przez 4-8 tygodni, a podwójna dawka jest przeznaczona do leczenia opornych pacjentów, którzy wcześniej byli leczeni standardowymi dawkami przepisywanymi przez okres do 8 tygodni. Standardowe dawki są przepisywane raz dziennie, podwójna dawka - dwa razy dziennie (V.D. Pasechnikov i wsp.).

Inhibitory pompy protonowej OTC

W pierwszych dziesięcioleciach po ich pojawieniu się leki przeciwwydzielnicze i inhibitory pompy protonowej w Stanach Zjednoczonych, Rosji i wielu innych krajach były lekami na receptę. W 1995 roku FDA zatwierdziła Over-the-Coutner H2-bloker Zantac 75, aw 2003 roku pierwszy OTC PPI Prilosec OTC (omeprazol magnezowy). Później w Stanach Zjednoczonych zarejestrowano OTC PPI: Omeprazol (omeprazol), Prevacid 24HR (lansoprazol), Nexium 24HR (esomeprazol magnez), Zegerid OTC (omeprazol + wodorowęglan sodu). Wszystkie formy wydawane bez recepty charakteryzują się obniżoną zawartością substancji czynnej i są przeznaczone „do leczenia częstej zgagi”.

Pantoprazol 20 mg został dopuszczony do wydawania OTC w Unii Europejskiej (UE) 12.6.2009, w Australii - w 2008 r. Esomeprazol 20 mg - w UE 26.8.2013 r. Lansoprazol - w Szwecji od 2004 r., Później dopuszczony w liczbie inne kraje UE, Australia i Nowa Zelandia. Omeprazol - w Szwecji od 1999 roku, później w Australii i Nowej Zelandii, innych krajach UE, Kanadzie, szeregu krajów Ameryki Łacińskiej. Rabeprazol - w Australii od 2010 roku, później - w Wielkiej Brytanii (Boardman HF, Heeley G. Rola farmaceuty w doborze i stosowaniu dostępnych bez recepty inhibitorów pompy protonowej. Int J Clin Pharm (2015) 37: 709-716. DOI 10.1007 / s11096-015-0150-z).

W Rosji następujące postacie dawkowania PPI są zatwierdzone do sprzedaży OTC:

  • Gastrozole, Omez, Ortanol, Omeprazole-Teva, Ultop, kapsułki zawierające 10 mg omeprazolu
  • Bereta, Noflux, Pariet, Rabiet, kapsułki zawierające 10 mg rabeprazolu sodu (lub rabeprazolu)
  • Controloc, kapsułki zawierające 20 mg pantoprazolu
Ogólna praktyczna zasada dotycząca przyjmowania bez recepty PPI polega na tym, że jeśli nie ma efektu w ciągu pierwszych trzech dni, skonsultuj się ze specjalistą. Maksymalny czas trwania leczenia OTC PPI bez konsultacji z lekarzem wynosi 14 dni (w przypadku Controloc - 4 tygodnie). Przerwa między 14-dniowymi kursami musi wynosić co najmniej 4 miesiące.

Inhibitory pompy protonowej w leczeniu schorzeń przewodu pokarmowego

Inhibitory pompy protonowej są najskuteczniejszymi lekami hamującymi wytwarzanie kwasu solnego, chociaż mają pewne wady. Jako takie znalazły szerokie zastosowanie w leczeniu kwasozależnych chorób przewodu pokarmowego, w tym, jeśli to konieczne, w zwalczaniu Helicobacter pylori.

Choroby i stany, w których leczeniu wskazane jest stosowanie inhibitorów pompy protonowej (Lapina T.L.):

  • choroba refluksowa przełyku (ang. gastroesophageal reflux disease, GERD)
  • wrzód żołądka i / lub dwunastnicy
  • Zespół Zollingera-Ellisona
  • uszkodzenie błony śluzowej żołądka spowodowane przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ)
  • choroby i stany, w których wskazane jest zwalczenie Helicobacter pylori.
Liczne badania wykazały bezpośredni związek między czasem utrzymywania się kwasowości żołądka przy pH> 4,0 a szybkością gojenia się wrzodów i nadżerek przełyku, wrzodów żołądka i dwunastnicy, częstością eradykacji Helicobacter pylori i zmniejszeniem objawów charakterystycznych dla objawów refluksu żołądkowo-przełykowego. Im niższa kwasowość treści żołądkowej (czyli im wyższa wartość pH), tym szybciej efekt kuracji zostaje osiągnięty. Ogólnie można powiedzieć, że w przypadku większości chorób zakwaszonych ważne jest, aby poziom pH w żołądku przekraczał 4,0 przez co najmniej 16 godzin dziennie. Bardziej szczegółowe badania wykazały, że każda z chorób kwasozależnych ma swój własny krytyczny poziom kwasowości, który należy utrzymywać przez co najmniej 16 godzin dziennie (Isakov V.A.):

Choroby związane z kwasamiPoziom kwasowości potrzebny do wyleczenia,
pH, nie mniej
Krwawienie z przewodu pokarmowego6
GERD powikłany objawami pozaprzełykowymi6
Poczwórna lub potrójna terapia antybiotykamipięć
Erosive GERD4
Uszkodzenie błony śluzowej żołądka spowodowane przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych4
Funkcjonalna dyspepsja3
Terapia podtrzymująca w GERD3

Inhibitor pompy protonowej
Maksymalna dopuszczalna dawka pojedynczej dawki, mg
Omeprazol40
Pantoprazol40
Lansoprazoltrzydzieści
Rabeprazol20
Esomeprazol40

W patogenezie wrzodów żołądka i / lub dwunastnicy decydującym ogniwem jest brak równowagi pomiędzy czynnikami agresji a czynnikami ochrony błony śluzowej. Obecnie do czynników agresji, oprócz nadmiernego wydzielania kwasu solnego, należą: nadprodukcja pepsyny, Helicobacter piylori, upośledzenie motoryki żołądka i dwunastnicy, wpływ na błonę śluzową żołądka i dwunastnicy kwasów żółciowych i lizoletyny, enzymy trzustkowe w obecności błony dwunastniczej i refluksowej, palenie, picie napojów alkoholowych, przyjmowanie niektórych leków, takich jak niesteroidowe leki przeciwzapalne. Czynniki ochronne obejmują: wydzielanie śluzu żołądkowego, produkcję wodorowęglanów, które pomagają zneutralizować kwasowość żołądka na powierzchni błony śluzowej żołądka do 7 jednostek. pH, zdolność tych ostatnich do regeneracji, synteza prostaglandyn, które działają ochronnie i biorą udział w zapewnieniu odpowiedniego przepływu krwi w błonie śluzowej żołądka i dwunastnicy. Ważne jest, aby wiele z tych czynników agresji i obrony było uwarunkowanych genetycznie, a równowaga między nimi jest utrzymywana przez skoordynowane oddziaływanie układu neuroendokrynnego, do którego zalicza się kora mózgowa, podwzgórze, obwodowe gruczoły dokrewne oraz hormony i polipeptydy przewodu pokarmowego. Najważniejszą rolę nadkwasoty w genezie choroby wrzodowej potwierdza wysoka skuteczność kliniczna leków przeciwwydzielniczych, które znalazły szerokie zastosowanie we współczesnej terapii choroby wrzodowej, wśród których wiodącą rolę odgrywają inhibitory pompy protonowej (Mayev I.V.).

Inhibitory pompy protonowej w schematach eradykacji Helicobacter pylori
Inhibitory pompy protonowej zwiększają ryzyko złamań, prawdopodobnie powodują biegunkę związaną z Clostridium difficile i mogą powodować hipomagnezemię i demencję w starszym wieku, a także prawdopodobnie zwiększać ryzyko zapalenia płuc u osób starszych

Amerykańska Agencja ds.Żywności i Leków (FDA) opublikowała szereg raportów dotyczących możliwych zagrożeń związanych z długotrwałymi lub wysokimi dawkami inhibitorów pompy protonowej:

  • w maju 2010 roku FDA wydała ostrzeżenie o zwiększonym ryzyku złamań biodra, nadgarstka i kręgosłupa w przypadku długotrwałych lub dużych dawek inhibitorów pompy protonowej („FDA ostrzega”)
  • W lutym 2012 roku FDA wydała komunikat ostrzegający pacjentów i lekarzy, że terapia inhibitorami pompy protonowej może zwiększać ryzyko biegunki związanej z Clostridium difficile (komunikat FDA z 8.2.2012).
Opierając się na tej i podobnych informacjach, FDA uważa, że: przepisując inhibitory pompy protonowej, lekarze powinni wybrać możliwie najniższą dawkę lub krótszy cykl leczenia, który jest odpowiedni dla stanu pacjenta..

Opisano kilka przypadków zagrażającej życiu hipomagnezemii (brak magnezu we krwi) związanej ze stosowaniem inhibitorów pompy protonowej (Yang Y.-X., Metz D.C.). Inhibitory pompy protonowej przyjmowane w połączeniu z lekami moczopędnymi u pacjentów w podeszłym wieku nieznacznie zwiększają ryzyko hospitalizacji z powodu hipomagnezemii. Jednak fakt ten nie powinien wpływać na rozsądne przepisywanie inhibitorów pompy protonowej, a niskie ryzyko nie wymaga badań przesiewowych pod kątem poziomu magnezu we krwi (Zipursky J i al. Proton Pump Inhibitors and Hospitalization with Hypomagnesemia: A Population-Based Case-Control Study / PLOS Medicine - 30 września 2014).

Według badań przeprowadzonych w Niemczech (German Centre for Neurodegenerative Diseases, Bonn), długotrwałe stosowanie inhibitorów pompy protonowej zwiększa ryzyko demencji w podeszłym wieku o 44% (Gomm W. i wsp. Association of Proton Pump Inhibitors With Risk of Dementia. A Farmakoepidemiologiczne dane twierdzeń Analiza. JAMA Neurol. Opublikowano w Internecie 15 lutego 2016 r. Doi: 10.1001 / jamaneurol.2015.4791).

Naukowcy z Wielkiej Brytanii odkryli, że osoby starsze, które otrzymywały IPP przez okres dwóch lat, są bardziej narażone na zapalenie płuc. Logika autorów badania jest następująca: kwas zawarty w żołądku tworzy barierę dla mikrobioty jelitowej, która jest patogenna dla płuc. Dlatego, jeśli produkcja kwasu jest zmniejszona z powodu spożycia PPI, to z powodu wysokiego refluksu więcej patogenów może dostać się do dróg oddechowych (J. Zirk-Sadowski, i wsp. Journal of the American Geriatrics Society, 2018; DOI: 10.1111 / jgs.15385).

Przyjmowanie inhibitorów pompy protonowej podczas ciąży

Różne inhibitory pompy protonowej mają różne kategorie ryzyka FDA dla płodu:

  • pantoprazol, lansoprazol, dekslanzoprazol - B (badania na zwierzętach nie wykazały ryzyka negatywnego wpływu na płód, nie przeprowadzono odpowiednich badań u kobiet w ciąży)
  • omeprazol, rabeprazol, ezomeprazol - C (badania na zwierzętach wykazały niekorzystny wpływ leku na płód i nie przeprowadzono odpowiednich badań u kobiet w ciąży, jednak potencjalne korzyści związane ze stosowaniem tego leku u kobiet w ciąży mogą uzasadniać jego stosowanie pomimo związanego z tym ryzyka)
Przyjmowanie inhibitorów pompy protonowej w chorobie refluksowej przełyku w pierwszym trymestrze ciąży ponad dwukrotnie zwiększa ryzyko urodzenia dziecka z wadami serca (GI & Hepatology News, sierpień 2010).

Istnieją również badania dowodzące, że przyjmowanie inhibitorów pompy protonowej w czasie ciąży zwiększa ryzyko astmy u nienarodzonego dziecka o 1,34 razy (przyjmowanie blokerów H2 o 1,45 razy). Źródło: Lai T. i in. Stosowanie leków hamujących wydzielanie kwasu podczas ciąży i ryzyko astmy u dzieci: metaanaliza. Pediatria. Styczeń 2018.

Dobór inhibitorów pompy protonowej

Efekt tłumienia kwasów przez inhibitory pompy protonowej jest ściśle określony dla każdego pacjenta. Wielu pacjentów ma takie zjawiska, jak „oporność na inhibitory pompy protonowej”, „nocne przebicie kwasu” itp. Wynika to zarówno z czynników genetycznych, jak i stanu organizmu. Dlatego w leczeniu chorób kwasozależnych wyznaczanie inhibitorów pompy protonowej powinno być indywidualnie i w odpowiednim czasie dostosowywane z uwzględnieniem odpowiedzi na leczenie. Wskazane jest ustalenie indywidualnego rytmu przyjmowania i dawek leków dla każdego pacjenta pod kontrolą pH-metrii dożołądkowej (Bredikhina N.A., Kovanova L.A.; Belmer S.V.).


Codzienne pH-gram żołądka po zażyciu PPI

Porównanie inhibitorów pompy protonowej

Porównanie dziennej antysekrecji
aktywność blokerów receptora H2
(ranitydyna) i omeprazol
(Maev I.V. i inni)
Powszechnie przyjmuje się, że inhibitory pompy protonowej są najskuteczniejszymi metodami leczenia chorób związanych z kwasami. Klasa leków przeciwwydzielniczych, które pojawiły się przed IPP - H2-blokery receptorów histaminowych są stopniowo zastępowane z praktyki klinicznej, a PPI konkurują tylko ze sobą. Gastroenterolodzy mają różne poglądy na temat porównawczej skuteczności poszczególnych rodzajów inhibitorów pompy protonowej. Niektórzy z nich twierdzą, że pomimo pewnych różnic, które istnieją między PPI, do tej pory nie ma przekonujących danych, które pozwoliłyby nam mówić o większej skuteczności jakiegokolwiek PPI w porównaniu z resztą (Vasiliev Yu.V. et al.) Lub że podczas zwalczania Rodzaj PPI zawarty w składzie terapii potrójnej (poczwórnej) nie ma znaczenia (Nikonov E.K., Alekseenko S.A.). Inni piszą, że na przykład ezomeprazol zasadniczo różni się od pozostałych czterech PPI: omeprazolu, pantoprazolu, lansoprazolu i rabeprazolu (Lapina T.L., Demyanenko D. i inni). Jeszcze inni uważają, że rabeprazol jest najskuteczniejszy (Ivashkin V.T. i wsp., Maev I.V. i inni).

Według DS Bordin skuteczność wszystkich IPP w długotrwałym leczeniu GERD jest bliska. We wczesnych stadiach leczenia lansoprazol ma pewne zalety w zakresie szybkości początku działania, co potencjalnie zwiększa przestrzeganie zaleceń przez pacjenta. Jeśli musisz przyjmować kilka leków w celu jednoczesnego leczenia innych chorób, najbezpieczniejszy jest pantoprazol.

Na rosyjskim i innych rynkach WNP dostępnych jest wiele ogólnych PPI. Wiadomo, że wszystkie oryginalne IPP mają wysoki potencjał przeciwwydzielniczy, odpowiedni do prawie wszystkich sytuacji, w których istnieje potrzeba tłumienia wydzielania. Jeśli chodzi o leki generyczne, często różnią się one działaniem przeciwwydzielniczym zarówno od leków oryginalnych, jak i między sobą. Wynika to nie tylko z właściwości farmakokinetycznych poszczególnych klas IPP, ale także z jakości leków generycznych, o czym świadczy obserwowana w poszczególnych lekach wysoka „pierwotna oporność” na pierwsze dawki standardowe, która zmniejsza się przy podwojeniu pojedynczej dawki (Kurilovich S.A., Chernosheikina L.E..). Ze względu na możliwe różnice w jakości leków ważna jest obiektywna ocena ich skuteczności klinicznej. Obecnie całodobowe monitorowanie poziomu pH w żołądku jest obiektywną i niedrogą metodą badania leków przeciwwydzielniczych w praktyce klinicznej (Alekseenko S.A.).

Grupa naukowców z Niemiec (Kirchheiner J. et al.) Przeprowadziła metaanalizę dawka-odpowiedź dla średniego 24-godzinnego pH w żołądku i procentu czasu z pH> 4 w ciągu 24 godzin dla różnych PPI. Uzyskali następujące wartości skuteczności różnych IPP do uzyskania średniej wartości pH w żołądku = 4:

Dawka PPI (mg / dzień) do osiągnięcia średniego pH 4 przy 24-godzinnym pH-metrze dożołądkowym

ZdrowyPacjent z GERDPacjent zakażony Helicobacter pylori
Pantoprazol89.2166Brak danych
Omeprazol20.237.73.0
Rabeprazol11.120.11.6
Lansoprazol22.641.83.3
Esomeprazol12.623.6Brak danych

Koszt leków generycznych omeprazolu, pantoprazolu i lansoprazolu jest znacznie niższy niż oryginalnych preparatów esomeprazolu i rabeprazolu, co ma duże znaczenie dla pacjenta i często determinuje wybór leku w oparciu o możliwości finansowe, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu (Alekseenko S.A.).

Nazwy handlowe leków - inhibitory pompy protonowej

Na krajowym rynku farmaceutycznym prezentowana jest szeroka gama różnych leków z grupy inhibitorów pompy protonowej:

  • substancja czynna omeprazol: Bioprazole, Vero-omeprazole, Gastrozole, Demeprazole, Zhelkizol, Zerocid, Zolser, Crismel, Lomak, Losek, Losec MAPS, Omegast, Omez, Omezol, Omecaps, Omepar, Omeprazole, Omeprazol, Omeprazol-AKO acri, Omeprazole-EK, Omeprazole-OBL, Omeprazole-Teva, Omeprazole-Richter, Omeprazole-FPO, Omeprazole Sandoz, Omeprazole Stada, Omeprol, Omeprus, Omefez, Pmizak, Omipixol, Omitiksid, Ormizak -20, Promez, Risek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ultop, Helicide, Helol, Tsisagast
  • substancją czynną jest omeprazol, oprócz tego lek zawiera zauważalną ilość wodorowęglanu sodu: Omez insta
  • substancja czynna omeprazol + domperidon: Omez-d
  • substancja czynna pantoprazol: Zipantol, Controloc, Krosacid, Nolpaza, Panum, Peptazol, Pizhenum-Sanovel, Pulloref, Sanpraz, Ultera
  • substancja czynna lansoprazol: Acrylanz, Helikol, Lanzabel, Lanzap, Lanzoptol, Lansoprazole, Lansoprazole pellets, Lansoprazole Stada, Lansofed, Lancid, Loenzar-Sanovel, Epicur
  • substancja czynna rabeprazol: Bereta, Zolispan, Zulbeks, Noflux (dawniej Zolispan), Ontime, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazole-OBL, Rabeprazol-SZ, Rabiet, Razo, Khairabezol
  • substancja czynna esomeprazol: Nexium, Neo-Zext, Emanera
  • substancja czynna dekslanzoprazol: Dexilant
  • substancja czynna naproksen + ezomeprazol: Vimovo (przepisywany w leczeniu bólu w chorobie zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnym zapaleniu stawów i zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa u pacjentów zagrożonych chorobą wrzodową).
W Rosji rejestrowane są leki w postaci trójskładnikowych zestawów kapsułek i tabletek odpowiadających dziennej dawce w „potrójnej terapii” do zwalczania Helicobacter pylori: klarytromycyna ".

Ponadto na rynkach farmaceutycznych krajów - byłych republik ZSRR, które nie są zarejestrowane w Rosji, istnieje szereg inhibitorów pompy protonowej, w szczególności:

  • omeprazol: Gasek, Losid, Omeprazole-Astrafarm, Omeprazole-Darnitsa, Omeprazole-KMP, Omeprazole-Lugal, Cerol
  • pantoprazol: Zogast, Zolipent, Panocid, Pantasan, Panatap, Proxium, Protonex, Ultera
  • lansoprazol: Lanza, Lansedin, Lanpro, Lansohexal, Lansoprol, Lanzerol
  • rabeprazol: Barol-20, Geerdin (proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań i tabletki dojelitowe), Rabezol, Rabemak, Rabimak, Rabeprazol-Zdorov'e, Razol-20
Marki zarejestrowane w Niemczech: Antra i Antra MUPS (omeprazol), Agopton (lansoprazol) itp..

Inhibitory pompy protonowej w USA

Zarejestrowane marki w USA:

  • receptę: Prilosec (dawniej Losec; omeprazol), Zegerid (omeprazol + wodorowęglan sodu), Protonix i Protonix I.V. (pantoprazol), Prevacid (lansoprazol), AcipHex (rabeprazol), Nexium (esomeprazol), Dexilant (dekslanzoprazol) i Vimovo (esomeprazol + naproksen)
  • opcje leków dostępnych bez recepty (OTC): Prilosec OTC (omeprazol magnezowy), Omeprazol (omeprazol), Nexium 24HR (esomeprazol magnezowy), Zegerid OTC (omeprazol + wodorowęglan sodu) i Prevacid 24HR) (lanzoprazol).
Inhibitory pompy protonowej to najpopularniejsze w Stanach Zjednoczonych leki na receptę stosowane w leczeniu chorób układu pokarmowego. W 2004 roku zajmowali pierwsze pięć wierszy tabeli, uszeregowanych według sprzedaży (patrz tabela poniżej), a ich łączna sprzedaż stanowiła 77,3% wszystkich leków z tej klasy:

Narkotyk
Na wszystkie choroby


Zawiera do leczenia wybranych chorób
GERD
(wszystkie typy)
Wrzód trawienny i wrzód dwunastnicy
Liczba przepisów,
milion szt.
całkowity koszt,
milion $
Liczba przepisów,
milion szt.
całkowity koszt,
milion $
Liczba przepisów,
milion szt.
całkowity koszt,
milion $
Lansoprazol21,03 10514.22 187,1,3177
Esomeprazol19.5284614.32 181,0,786
Pantoprazol11.71 408,10.012241.1124
Rabeprazol8.01 1366.09140.227
Omeprazol8.61,0396.68410.331
Całkowity68.8953451.173473.6445
Materiały dla pracowników służby zdrowia
    Sablin O.A. Taktyka i czas trwania terapii GERD (wideo)

    A.V. Sidorov Leki PPI u pacjenta z NERD: czy jest różnica? Odpowiedź farmakologa klinicznego (film)

    Alekseenko SA GERD powikłany patologią narządów laryngologicznych, możliwości diagnostyczne (wideo)

    V. V. Tsukanov Racjonalny wybór PPI u chorego współistniejącego z GERD (wideo)

  • Lapina T.L. Inhibitory pompy protonowej: od właściwości farmakologicznych do praktyki klinicznej // Farmateka. - 2002. - nr 9. - str. 3-8.
  • Maev I.V., Vyuchnova E.S., Balashova N.N., Shchekina M.I. Stosowanie omeprazolu i esomeprazolu u pacjentów z astmą oskrzelową w połączeniu z GERD // Gastroenterologia eksperymentalna i kliniczna. - 2003. - nr 3. - str. 26-31.
  • Maev I.V. Miejsce i znaczenie inhibitorów pompy protonowej we współczesnym leczeniu wrzodów trawiennych // Gastroenterologia doświadczalna i kliniczna. - 2003. - nr 3. - str. 12-13.
  • Morozov S.V., Tsodikova O.M., Isakov V.A. i wsp. Porównawcza skuteczność przeciwwydzielniczego działania rabeprazolu i ezomeprazolu u osób szybko metabolizujących inhibitory pompy protonowej // Gastroenterologia eksperymentalna i kliniczna. - 2003. - nr 6.
  • Lapina T.L. Inhibitory pompy protonowej: jak zoptymalizować leczenie chorób kwasozależnych // Rosyjski dziennik medyczny. - 2003. - T.11. - Nr 5.
  • B. D. Starostin Zamiana na inny inhibitor pompy protonowej, jeśli poprzedni jest nieskuteczny u pacjentów z chorobą refluksową przełyku. // Rosyjski dziennik gastroenterologii, hepatologii, koloproktologii. 2006, nr 5, s. 13.
  • Isakov V.A. Terapia chorób związanych z kwasem za pomocą inhibitorów pompy protonowej w pytaniach i odpowiedziach // Consilium Medicum. - 2006. - nr 7. - od 3-7.
  • Samsonov A.A. Inhibitory pompy protonowej - leki z wyboru w leczeniu chorób kwasozależnych // Farmateka. - 2007. - nr 6. - str. 10-15.
  • Kenneth R. Mcquaid, Loren Laine. Łagodzenie zgagi dzięki inhibitorom pompy protonowej: systematyczny przegląd i metaanaliza badań klinicznych // Gastroenterologia kliniczna i hepatologia. Wydanie rosyjskie. - 2008. - tom 1. - nr 3. - str. 184-192.
  • Pasechnikov V.D. Klucze do wyboru optymalnego inhibitora pompy protonowej do leczenia chorób kwasozależnych // RZHGGK. - Numer 3. - 2004.
  • Bordin D.S. Bezpieczeństwo leczenia jako kryterium wyboru inhibitora pompy protonowej u pacjenta z chorobą refluksową przełyku // Consilium Medicum. - 2010. - Tom 12. - Nr 8.
  • Rosyjskie Towarzystwo Chirurgów. Wrzodziejące krwawienie z żołądka i dwunastnicy. Krajowe wytyczne kliniczne.
  • Mikheeva O.M. Zastosowanie inhibitorów pompy protonowej w leczeniu chorób kwasozależnych // Terapia. - 2016 r. - nr 2 (6). S. 43-46.
  • Kucheryavyy Yu.A., Andreev D.N., Shaburov R.I. Inhibitory pompy protonowej w praktyce lekarza pierwszego kontaktu. Terapia. 2019; Nr 5 [31]: 120-126.
  • Hoshikawa Y., Nikaki K., Sonmez S., Yazaki E., Sifrim D., Woodland P. OP232. Dziennik UEG, 2019, Vol. 7 (8S) iv. Numer abstrakcyjny, s.126. Tłumaczenie na język rosyjski: Zaostrzenie objawów refluksu żołądkowo-przełykowego po odstawieniu inhibitorów pompy protonowej nie jest związane ze zwiększonym narażeniem przełyku na kwas.
Na stronie internetowej www.GastroScan.ru w dziale „Literatura” znajduje się podrozdział „Inhibitory pompy protonowej” zawierający publikacje dla pracowników służby zdrowia poświęcone leczeniu chorób żołądkowo-jelitowych za pomocą IPP.

Inhibitory pompy protonowej mają przeciwwskazania, skutki uboczne i cechy aplikacji, wymagana jest konsultacja ze specjalistą.

Inhibitory pompy protonowej: generacje leków i ich cechy

Inhibitory pompy protonowej (są to także inhibitory pompy protonowej, blokery pompy protonowej, blokery pompy wodorowej, blokery H + / K + -ATPazy, najczęściej redukcja PPI, czasem PPI) to leki regulujące i hamujące wydzielanie kwasu solnego. Przeznaczony do leczenia wrzodów żołądka i dwunastnicy, nieżytów żołądka, dwunastnicy i innych chorób związanych z wysoką kwasowością.

Rodzaje i lista leków

Istnieje kilka generacji PPI, które różnią się od siebie dodatkowymi rodnikami w cząsteczce, dzięki czemu czas działania terapeutycznego leku i szybkość jego zmiany początku, eliminowane są skutki uboczne poprzednich leków, a interakcja z innymi lekami jest regulowana. W Rosji zarejestrowanych jest 6 rodzajów inhibitorów.

Przez pokolenia

1. generacji

  • Omeprazol. Pierwsza substancja ze wszystkich IPP, zsyntetyzowana pod koniec lat 70. ubiegłego wieku. Jest „złotym standardem” w porównaniu z innymi inhibitorami pompy protonowej. Blokuje pracę komórek wytwarzających kwas solny, tym samym zmniejszając jego stężenie w żołądku. Następujące inhibitory mają takie same właściwości. Najlepiej działa w kwaśnym środowisku żołądka, dlatego przepisuje się go 20 minut przed posiłkiem.

2. generacji

  • Lansoprazol. Leki z tej grupy nie zyskały dużej popularności wśród lekarzy. Biodostępność (przyswajalność) po pierwszym zastosowaniu jest prawie 2,5 razy większa niż omeprazolu i pozostaje taka sama przez cały czas trwania kuracji. Rozwój efektu terapeutycznego jest szybszy niż w przypadku innych IPP. Blokuje zarówno dzienne, jak i nocne wydzielanie soku żołądkowego, niezależnie od pory dnia, w której był przyjmowany. Okres regeneracji dla syntezy kwasu solnego wynosi około 13 godzin. Dla lepszego bliznowacenia owrzodzeń wymagane jest blokowanie go na 18 godzin dziennie przez cały cykl leczenia..

3. generacja

  • Rabeprazol. Zawiesza produkcję kwasu solnego na około 28 godzin. W minimalnym stopniu współdziała z lekami z innych grup. W porównaniu z innymi IPP szybko przywraca zaatakowany przełyk w GERD (choroby, w których treść żołądka jest okresowo wrzucana do przełyku, w wyniku czego cierpi jego błona śluzowa).
  • Pantoprazol. W dzisiejszych czasach grupa oparta na tej substancji jest przepisywana najczęściej, ponieważ była badana przez długi czas i dokładnie. Ma najmniej skutków ubocznych przy długim okresie leczenia. Blokuje produkcję kwasu solnego na długi czas (około 46 godzin). Najmniejszy ze wszystkich PPI oddziałuje negatywnie z innymi lekami. Skuteczność nie zależy od spożycia pokarmu.
  • Esomeprazol. Jest izomerem omeprazolu, to znaczy ma tę samą cząsteczkę i rodniki, ale znajdują się one w swoim lustrzanym odbiciu, co znacznie wpływa na biodostępność substancji. Esomeprazol ma wyższą strawność. Blokuje syntezę kwasu solnego na około 16 godzin. Zaczyna działać w 1 godzinę po zażyciu.
  • Dekslanzoprazol. Izomer lansoprazolu. Wydany w 2009 roku, zarejestrowany w Rosji w 2014 roku. Produkcja kwasu solnego zostaje całkowicie przywrócona 4 dni po ostatniej dawce, czas działania wynosi średnio 72 godziny. W jednym preparacie występuje w postaci 2 rodzajów granulek, które rozpuszczają się w różnym czasie w zależności od poziomu pH, zwiększając tym samym jego działanie.

Istnieje również Dexrabeprazol, optyczny izomer rabeprazolu, ale nie ma jeszcze rejestracji państwowej w Rosji..

Składniki aktywne

Preparaty na bazie omeprazolu

  • Mapy Łoska. Oryginalny lek omeprazolu. Jedynym, który jest dostępny w tabletkach, wszystkie inne leki z tą substancją to kapsułki. Kraj pochodzenia: Szwecja.
  • Omez. Jeden z najpopularniejszych leków PPI. Dostępny w kilku dawkach i kombinacjach: Omez 20 mg (dawkowanie klasyczne), 10 i 40 mg; Omez D (zawiera omeprazol i domperidon - środek przeciwwymiotny, który jest również stosowany w celu wyeliminowania ciężkości w żołądku, nudności, zgagi i innych objawów dyspeptycznych); Omez Insta (preparat w postaci proszku, dzięki czemu szybciej zaczyna swoje działanie); Omez DSR (zawiera również omeprazol i domperidon, tylko w innych proporcjach). Indie.

Preparaty na bazie lansoprazolu

  • Prevacid. Oryginalna medycyna. Niezarejestrowany w Rosji. Używany jako lekarstwo na zgagę. Japonia.
  • Epikur. Spożycie pokarmu zmniejsza skuteczność i wchłanianie substancji czynnej o 50%. Rosja.

Leki na bazie rabeprazolu

  • Pariet. Oryginalny produkt leczniczy. Produkowany w tabletkach rozpuszczalnych w jelitach. Przebieg leczenia wynosi 14 dni, lek przyjmuje się raz dziennie na pusty żołądek rano. Japonia.
  • Razo. Stosunkowo nowy analog, który jest najczęściej przepisywany przez lekarzy z leków z tej grupy. Indie.

Preparaty na bazie pantoprazolu

  • Controlok. Oryginalny lek. W porównaniu z innymi PPI jest bardziej stabilny chemicznie przy neutralnym pH (około 7). Niemcy.
  • Nolpaza. Ma największą różnorodność dawek i opakowań. Może być stosowany w połączeniu z klopidogrelem. Słowenia.

Preparaty esomeprazolu

  • Nexium. Oryginalny esomeprazol. Może być stosowany jako leczenie wspomagające po wygojeniu nadżerek przełyku przez dość długi czas bez skutków ubocznych. Szwecja.
  • Emaner. Często jest przepisywany w celu ochrony żołądka u osób, u których istnieje ryzyko wystąpienia wrzodów podczas przyjmowania przeciwzapalnych leków przeciwbólowych. Słowenia.

Preparaty na bazie dekslanzoprazolu

  • Zręczny. Jest stosowany w leczeniu wrzodów przełyku i łagodzeniu zgagi. Praktycznie niepopularny wśród lekarzy jako lek do leczenia wrzodów żołądka. Kapsułka zawiera 2 rodzaje granulek, które rozpuszczają się w różnym czasie, w zależności od poziomu pH. USA.

Przepisując pewną grupę „prazoli” zawsze pojawia się pytanie: „Który lek lepiej wybrać - oryginalny czy generyczny?” W większości oryginalne środki są uważane za bardziej skuteczne, ponieważ były badane przez wiele lat na etapie molekularnym, następnie przeprowadzono badania przedkliniczne i kliniczne, interakcje z innymi substancjami itp. Jakość surowców jest z reguły lepsza. Technologie wytwarzania są bardziej nowoczesne. Wszystko to bezpośrednio wpływa na szybkość początku efektu, sam efekt terapeutyczny, obecność skutków ubocznych itp..

Jeśli wybierzesz analogi, lepiej dać pierwszeństwo lekom wyprodukowanym w Słowenii i Niemczech. Są wrażliwi na każdy etap produkcji leku.

Wskazania do przyjęcia

Wszystkie blokery pompy protonowej są stosowane w leczeniu chorób żołądkowo-jelitowych:

  • wrzód żołądka i 12 wrzodów dwunastnicy;
  • erozja spowodowana przyjmowaniem przeciwzapalnych środków przeciwbólowych jest również przepisywana w celu ochrony żołądka podczas ich stosowania;
  • wrzodziejące zmiany przełyku;
  • usunięcie objawów: nudności, zgaga, kwaśne odbijanie;
  • jako środki pomocnicze w kompleksowym leczeniu niszczenia Helicobacter pylori.

Cechy stosowania PPI dla różnych patologii

Leki te są stosowane tylko w warunkach, w których zwiększa się kwasowość soku żołądkowego, ponieważ zmieniają się w aktywną postać tylko przy określonym poziomie pH. Należy to rozumieć, aby nie diagnozować siebie i nie przepisywać leczenia bez lekarza..

Niskokwasowe zapalenie żołądka

PPI są bezużyteczne w przypadku tej choroby, jeśli pH soku żołądkowego przekracza 4-6. Przy takich wartościach leki nie stają się aktywne i są po prostu wydalane z organizmu, nie przynosząc żadnej ulgi dla stanu.

Wrzód żołądka

Do jego leczenia niezwykle ważne jest przestrzeganie zasad przyjmowania IPP. Jeśli schemat jest systematycznie naruszany, terapię można opóźnić przez długi czas, a prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych wzrasta. Najważniejsze jest, aby lek zażywać 20 minut przed posiłkiem, aby w żołądku było prawidłowe pH. Niektóre generacje PPI nie działają dobrze w obecności żywności. Lepiej jest pić lek o tej samej porze rano, aby rozwinąć nawyk zażywania.

Zawał mięśnia sercowego

Wydawałoby się, co on ma z tym wspólnego? Dość często po zawale serca pacjentom przepisuje się lek przeciwpłytkowy - klopidogrel. Prawie wszystkie inhibitory pompy protonowej zmniejszają skuteczność tej ważnej substancji o 40-50%. Dzieje się tak, ponieważ PPI blokują enzym odpowiedzialny za przekształcanie klopidogrelu do jego aktywnej postaci. Leki te są często przepisywane razem, ponieważ środek przeciwpłytkowy może powodować krwawienie z żołądka, dlatego lekarze starają się chronić żołądek przed skutkami ubocznymi..

Jedynym blokerem pompy protonowej, który jest najbezpieczniejszy w połączeniu z klopidogrelem, jest pantoprazol.

Ogólnoustrojowe choroby grzybicze

Czasami grzyb jest leczony doustnym itrakonazolem. W takim przypadku lek działa nie w jednym określonym miejscu, ale na całym ciele jako całości. Substancja przeciwgrzybicza pokryta jest specjalną membraną, która rozpuszcza się w kwaśnym środowisku, przy spadku wartości pH, lek jest mniej wchłaniany. Leki przepisywane razem są przyjmowane o różnych porach dnia, podczas gdy itrakonazol najlepiej przyjmować z colą lub innymi napojami zwiększającymi kwasowość.

Przeciwwskazania

Chociaż lista nie jest zbyt długa, ważne jest, aby uważnie przeczytać ten akapit. I pamiętaj, aby ostrzec lekarza o wszelkich chorobach i innych przyjmowanych lekach.

AbsolutnyKrewny
  • nadwrażliwość na którykolwiek ze składników;
  • jednoczesny odbiór z niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi - zwiększa się obciążenie wątroby;
  • nietolerancja fruktozy
  • wiek dzieci, okres ciąży i laktacji (o stosowności decyduje lekarz);
  • niestrawność na tle wstrząsów nerwowych;
  • ciężkie postacie niewydolności nerek i wątroby

Skutki uboczne

Zwykle niepożądane efekty są minimalne przy krótkim przebiegu leczenia. Ale zawsze możliwe jest wystąpienie następujących zjawisk, które znikają po wycofaniu leku lub po zakończeniu leczenia:

  • ból brzucha, zaburzenia stolca, wzdęcia, nudności, wymioty, suchość w ustach;
  • bóle głowy, zawroty głowy, ogólne złe samopoczucie, bezsenność;
  • reakcje alergiczne: swędzenie, wysypka, senność, obrzęk.

Alternatywne leki PPI

Jest jeszcze jedna grupa leków przeciwwydzielniczych, które są również stosowane przy chorobie wrzodowej żołądka i innych zespołach - blokery receptora H2-histaminowego. W przeciwieństwie do PPI leki blokują określone receptory w żołądku, podczas gdy inhibitory pompy protonowej hamują aktywność enzymów, które pomagają w wytwarzaniu kwasu solnego. Ekspozycja na blokery H2 jest krótsza i mniej skuteczna.

Głównymi przedstawicielami są famotydyna i ranitydyna. Czas działania to około 10-12 godzin przy jednorazowej aplikacji. Przechodzą przez łożysko i do mleka matki. Działają tachyfilaksji - reakcja organizmu na wielokrotne stosowanie leku polega na zauważalnym obniżeniu efektu terapeutycznego, niekiedy nawet 2-krotnym. Zwykle obserwowane po 1-2 dniach od rozpoczęcia przyjęcia. W większości przypadków stosuje się je, gdy pojawia się ostre pytanie o cenę leczenia.

Środki zobojętniające sok żołądkowy można również sklasyfikować jako alternatywy. Zmniejszają kwasowość żołądka, ale robią to na bardzo krótki czas i są używane tylko jako pomoc doraźna przy bólach żołądka, zgadze i nudnościach. Mają nieprzyjemny efekt - zespół rykoszetu. Polega ona na tym, że pH gwałtownie rośnie po zakończeniu działania leku, kwasowość rośnie jeszcze bardziej, objawy mogą się nasilać z podwójną siłą. Efekt ten jest częściej obserwowany po przyjęciu leków zobojętniających zawierających wapń. Kwaśny rykoszet jest neutralizowany przez spożycie pokarmu.

Inhibitor pompy protonowej: lista leków, mechanizm działania, recenzje

Inhibitory pompy protonowej (są to także inhibitory pompy protonowej, blokery pompy protonowej, blokery pompy wodorowej, blokery H + / K + -ATPazy, najczęściej redukcja PPI, czasem PPI) to leki regulujące i hamujące wydzielanie kwasu solnego. Przeznaczony do leczenia wrzodów żołądka i dwunastnicy, nieżytów żołądka, dwunastnicy i innych chorób związanych z wysoką kwasowością.

Wskazania do stosowania

Dość często stosowany jest inhibitor pompy protonowej (lista leków zostanie wymieniona poniżej).

Inhibitory pompy protonowej, czyli blokery, to leki stosowane w leczeniu chorób przewodu pokarmowego związanych z wysoką kwasowością:

- zapalenie żołądka, w tym erozyjne;

- wrzody żołądka i dwunastnicy;

- zapalenie dwunastnicy - zapalenie błony śluzowej dwunastnicy;

- GERD - choroba refluksowa, w której zawartość żołądka jest regularnie wrzucana do przełyku, co ostatecznie powoduje erozję błony śluzowej przełyku, tchawicy i gardła;

- niestrawność - zaburzenia w procesie trawienia, w których po jedzeniu pojawia się uczucie przeszywającego / przecinającego bólu w okolicy nadbrzusza (okolicy splotu słonecznego);

- konsekwencje przyjmowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych (np. „diklofenak”), podrażniających błonę śluzową przewodu pokarmowego;

- Zespół Zollingera-Ellisona - gastrinoma - złośliwy guz powodujący zwiększone wydzielanie kwasu solnego.

We wszystkich tych przypadkach wskazane są inhibitory pompy protonowej..

Kiedy umówisz się

Lekarz prowadzący zaleca przyjmowanie inhibitorów pompy protonowej po wykryciu choroby wywołanej kwasozależnym stanem układu pokarmowego. Wskazania do stosowania inhibitorów pompy protonowej:

  1. Zapalenie błony śluzowej żołądka - z zapaleniem błony śluzowej żołądka.
  2. Przy długotrwałym stosowaniu leków o wysokiej zawartości hormonów.
  3. Kiedy dana osoba jest leczona niesteroidowymi lekami na różne stany zapalne.
  4. Jeśli jedzenie zostanie wrzucone do przełyku z żołądka.

W leczeniu innych chorób układu pokarmowego stosuje się inhibitor pompy protonowej, leki te pomagają zmniejszyć produkcję soku żołądkowego.

Wraz z lekami przeciwbakteryjnymi środki z tej grupy pomagają szybko wyleczyć choroby układu pokarmowego wywołane przez bakterię Helicobacter pylori.

Leczenie jest przepisywane wyłącznie przez lekarza prowadzącego po prawidłowej diagnozie choroby, ponieważ do leczenia wielu chorób wymagane są złożone kombinacje, których lista obejmuje inhibitory:

  • z metronidazolem;
  • tynidazol;
  • ammoksycylina;
  • klarytromycyna.

Przed wyborem leków lekarz przeprowadzi badania i zmierzy kwasowość w górnej części żołądka. Jeśli jedno lekarstwo nie daje pożądanego rezultatu, lekarz przepisuje inny lek.

Ponieważ ciało każdej osoby ma indywidualne cechy, reakcja na jeden lek u ludzi może się różnić. U części pacjentów można zauważyć oporność na inhibitory pompy protonowej, wynika to z genetycznych zdolności organizmu, a także powikłań podczas choroby.

Dlatego przed przepisaniem pełnowartościowego leczenia lekarz przeanalizuje pH w żołądku i dopiero wtedy wybierze przebieg leczenia i dawkowanie..

Inhibitory są klasyfikowane według rodzaju choroby, w której będą stosowane. Należy pamiętać, że tylko lekarz może prawidłowo zdiagnozować chorobę, dlatego należy powstrzymać się od nieświadomego przyjmowania leków..

Mechanizm akcji

Tabletki lub kapsułki PPI są przyjmowane doustnie, rozpuszczają się w jelicie cienkim i są przenoszone z krwią przez wątrobę do kanalików wydzielniczych, gdzie zaczynają się gromadzić. Działając bezpośrednio na kanaliki, które wytwarzają kwas solny, inhibitory odpowiednio zmniejszają jego wydzielanie, zmniejsza się agresywność soku żołądkowego.

Inhibitor pompy protonowej (lista leków jest dostępna w każdej aptece) jest przepisywany przez lekarza.

Mechanizm działania wszystkich leków tego typu jest taki sam, różni się jednak stężenie substancji czynnej, która utrzymuje wymagany poziom pH, oraz szybkość działania. Tylko lekarz może je odebrać po wykonaniu pomiaru kwasowości, wykonuje się to w ciągu jednego dnia. Następnie przepisuje się odpowiedni lek i monitoruje jego skuteczność. Jeśli ulga nie nadejdzie, a jest to możliwe w przypadku oporności na tego rodzaju leki, należy poszukać zamiennika.

Pod względem pH kierują się stanem kwasowości przewodu pokarmowego. W sumie jest 14 jednostek, woda jest obojętna, znajduje się w środku równowagi kwasowo-zasadowej i ma pH równe 7. Środek kwaśny trafia do dolnej części wody, a ośrodek zasadowy do górnej..

Dla różnych typów chorób związanych ze zwiększoną produkcją kwasu solnego charakterystyczne są różne wartości pH. Na przykład wrzód dwunastnicy może goić się przy pH większym niż 3 w ciągu dnia, a do zabicia bakterii Helicobacter pylori potrzebne jest słabo kwaśne środowisko, w którym pH przekracza 5.

Zgodnie z normą pH i ustaloną diagnozą, lekarz przepisuje jeden lub drugi lek z grupy blokerów pompy protonowej w określonej dawce na określony czas.

Jak oni pracują

W leczeniu chorób przewodu pokarmowego popularne są inhibitory pompy protonowej. Dzięki tym lekom w leczeniu wrzodów i refluksu pacjentom udaje się osiągnąć stan długotrwałej remisji..

Trzy i pół godziny po zażyciu pigułki wszystkie aktywne składniki z jelita cienkiego dostają się do osocza. A potem dostają się do komórek okładzinowych i rozpoczynają działanie, w wyniku czego blokują nadmierną aktywność.

Działanie inhibitorów pompy protonowej, choć odmienne, jest stabilne. Działanie inhibitorów nie zależy od przyjmowania pokarmu ani innych leków.

Po drugiej dawce leku Omeprazol biodostępność zaczyna spadać, podczas przyjmowania esomeprazolu wręcz przeciwnie zwiększa się, przy przyjmowaniu ostatnich leków tego typu pozostaje stabilna od pierwszego do ostatniego dnia kuracji.

Rozpad wszystkich substancji czynnych zachodzi w wątrobie człowieka, podczas gdy są one wydalane w zwykły sposób - podczas oddawania moczu.

Należy rozumieć, że Omeprazol ma okres działania nie dłuższy niż 14 godzin, w związku z tym, aby uzyskać trwały efekt, pacjentowi zaleca się przyjmowanie go co najmniej dwa razy dziennie. Długotrwałe leczenie może wywołać pojawienie się skutków ubocznych.

Natomiast esomeprazol ma stabilność metaboliczną, co pomaga przyjmować lek przez 24 dni bez obawy o skutki uboczne. Lek należy przyjmować raz dziennie, wydawany w aptekach bez recepty.

Pantoprazol jest najczęściej stosowany w leczeniu szpitalnym w postaci zastrzyków. Zwykle lek przyjmuje się razem z lekami przeciwbakteryjnymi, co pomaga wzmocnić działanie leku..

  1. wchłaniany z jelita cienkiego i przedostaje się do kanałów krwi;
  2. gromadzi się w komórkach okładzinowych;
  3. w kwaśnym środowisku żołądka protony zaczynają się ze sobą wiązać;
  4. pompa protonowa jest aktywowana kwasem;
  5. grupy SH pompy protonowej wiążą się i następuje zahamowanie (powstrzymanie).

Czas trwania przyjęcia

Przebieg leczenia może trwać kilka miesięcy lub nawet lat. Na przykład instrukcje dotyczące leku „Rabeprazol” opisują czas jego przyjmowania. Inhibitory pompy protonowej są bezpieczne dla organizmu, ponieważ działają miejscowo i nie uzależniają, czyli po zakończeniu kursu nie można obawiać się tzw. „Zespołu abstynencyjnego”. Ten rodzaj leku nie stępia choroby, ale całkowicie ją leczy..

Teraz jest jasne, czym jest inhibitor pompy protonowej. Lista leków jest bardzo obszerna.

Lansoprazol na zgagę i jej objawy

Oficjalnie ten bloker jest klasyfikowany jako lek przeciwwrzodowy. Działa podobnie do innego popularnego inhibitora Omeprazolu, ale jest uważany za silniejszy ze względu na specjalną strukturę rodników, które zapewniają efekt terapeutyczny. Lansoprazol jest dostępny wyłącznie w postaci kapsułek do stosowania doustnego. Zaletą leku jest jego zwiększona aktywność w stosunku do kwasowości w ostatnim etapie wydzielania wydzieliny żołądkowej.


Lek Lansoprazol dobrze radzi sobie ze zgagą wywołaną rozwojem wrzodu trawiennego

Biorąc pod uwagę obecność innych patologii u pacjenta i nasilenie głównego objawu, można mu przepisać Lansoprazol w dawce od 15 do 60 mg. Klasyczna dawka leku to 30 mg substancji czynnej rano. Zalecany cykl terapii to 30 dni. Lansoprazol oraz leki zobojętniające na bazie magnezu i glinu są dozwolone, ale należy je przyjąć dwie godziny po użyciu pompy..

Uwaga! Lek jest szczególnie dobry w radzeniu sobie ze zgagą, wywołaną rozwojem choroby wrzodowej. Przy regularnym stosowaniu tego środka blokującego pompę wodoru możliwe jest całkowite wyleczenie rany w ciągu 3-4 tygodni.

Grupa blokerów pompy protonowej


Omeprazol jest znanym lekiem. Dostępny na sprzedaż:
- „Omeprazol-Acri”.

- „Omeprazole-Richter” - najsilniejsza opcja.

- „Omeprazole Sandoz”. Preparat złożony, stosowany raczej do regulacji produkcji kwasu solnego i funkcji przewodu pokarmowego.

Od dawna wiadomo, że „Omeprazol” jest inhibitorem pompy protonowej, ale obecnie preferuje się go rzadziej, ponieważ leki nowej generacji różnią się na lepsze zarówno skutecznością, jak i objawami skutków ubocznych..

Dozwolone jest wejście nie tylko doustnie, ale także dożylnie, co przyczynia się do uzyskania szybkiego wyniku. Nawrotów choroby nie odnotowano w ciągu 10 lat obserwacji pacjenta.

Każde opakowanie zawiera instrukcję użycia preparatu „Pantoprazol”. Cena leku wynosi średnio 130 rubli.

Pantoprazol stosuje się z dużą ostrożnością, ale jest przepisywany w drugim i trzecim trymestrze ciąży, jeśli spodziewane korzyści są znacznie większe niż ryzyko dla dziecka. Nie przeprowadzono badań na kobietach w ciąży, ale u zwierząt nie stwierdzono niekorzystnego wpływu na płód.

Przed zastosowaniem omeprazolu i pantoprazolu należy uważnie przeczytać obszerną listę interakcji lekowych i skonsultować się z lekarzem, jeśli planujesz przyjmować jakikolwiek lek z tej listy w tym samym czasie, co inne leki. Analogowe - „Nolpaza”.


Na co przepisywany jest ten lek? Jest także inhibitorem pompy protonowej. Dostępny w dwóch formach - tabletki i ampułki do wstrzykiwań. Ale w rzeczywistości ampułki są liofilizatem, z którego przygotowuje się roztwór do wstrzykiwań. Najczęściej przepisywany na chorobę wrzodową żołądka, ale z powodzeniem stosowany jest przy innych chorobach przewodu pokarmowego..

Dzięki lekowi sok żołądkowy jest wytwarzany w mniejszej objętości, błona śluzowa nie jest tak podrażniona. Jeśli występują wrzody i erozja, są one stopniowo wyleczone. Nolpaza doskonale sobie z tym radzi. Dlaczego przepisano lek, stało się jaśniejsze. Analogi - „Lanzap”, „Lansofed”, „Loenzar-sanovel”, „Epicur”, „Akrilanz” itp. Jest stosowany w ograniczonym zakresie w leczeniu kobiet w ciąży i dzieci, stosowanie jest niepożądane, jeśli można wybrać inny lek.

„Rabeprazol” to kolejny lek z grupy blokerów pompy protonowej.

W przypadku leku „Rabeprazol” instrukcja wskazuje, że jest on niezgodny z płynnymi środkami zobojętniającymi. Efekt jest wzmocniony, gdy są przyjmowane jednocześnie z warfaryną, diazepamem, teofiliną i fenytoiną. Analogi - „Bereta”, „Zolispan”, „Noflux”, „Pariet”, „Rabelok”, „Khairabezol” itp..


Lansoprazol jest skutecznym lekiem na choroby przewodu pokarmowego. Blokuje produkcję soku żołądkowego. Potwierdza to instrukcja leku „Lansoprazol”. Ponadto lek zwalcza bakterię Helicobacter pylori. Specyficzne przeciwciała przeciwko niemu są intensywnie wytwarzane w wyniku działania leku. Lek działa maksymalnie przez kilka pierwszych dni od rozpoczęcia przyjmowania. Analogi - „Emanera”, „Nexium”, „Losek”, „Sanpraz” i inne. Niektóre leki przyjmowane jednocześnie z „Lansoprazolem” mogą zwiększać jego stężenie w osoczu krwi i wzmacniać efekt. Są to „Imipramina”, „Klomipramina”, „Citalopram”. „Diazepam” i „Fenytoina” nieznacznie zwiększają zawartość, natomiast „Ketokonazol”, „Itrakonazol” i „Klarytromycyna” zmniejszają skuteczność leku. W ten sposób Lansoprazol opisuje instrukcje stosowania.

„Esomeprazol” jest dobrym lekiem na wrzody żołądka i dwunastnicy. Może być stosowany razem z antybiotykami. Leczy w fazie zaostrzeń chorób i jest stosowany profilaktycznie. Tłumi rozmnażanie się Helicobacter pylori. Lek „Esomeprazol” (kapsułki i roztwór do wstrzykiwań) stosuje się przez miesiąc w dawce 40 mg na dobę. W celu zapobiegania dawkę można zmniejszyć o połowę..

Porównanie inhibitorów pompy protonowej

Lista API

Wybierz z listy potrzebne leki, poniżej pojawi się tabela porównawcza.

Publikacje O Pęcherzyka Żółciowego

Uczucie pustki w żołądku po jedzeniu i leczeniu

Nieżyt żołądka

Od wielu lat bezskutecznie walczysz z zapaleniem żołądka i wrzodami?„Będziesz zaskoczony, jak łatwo jest wyleczyć zapalenie żołądka i wrzody, przyjmując je codziennie...

Zaparcia u dzieci w wieku 4-5 lat

Nieżyt żołądka

Zaparcia to zaburzenie jelit spowodowane zaburzeniami jelit. Zaparcia u dziecka w wieku 4 i 5 lat są dość powszechne, powszechne. W tym wieku następuje zmiana diety, harmonogramu żywienia, dziecko dorasta, zmienia się percepcja, stan fizjologiczny i psychiczny.