logo

Leki przeciwwydzielnicze - lista

Wysoka zawartość kwasu solnego w żołądku jest czynnikiem niekorzystnym i często wywołuje rozwój chorób żołądka, najczęściej: wrzodów żołądka i dwunastnicy, w tym stresowych wrzodów przewodu pokarmowego, zapalenia żołądka, zgagi, wrzodziejącego zapalenia jelita grubego. Leki przeciwwydzielnicze, lista leków jest często konieczna do wstępnego zapoznania się z nimi przed zakupem, aby lepiej poruszać się po wyborze odpowiednich leków: według ceny, formy uwalniania, dawkowania i innych funkcji. Ta grupa leków przyczynia się do szybszego procesu gojenia (bliznowacenia) uszkodzonej błony śluzowej żołądka.

Współczesne leki są w stanie znacznie obniżyć poziom kwasowości na długi czas średnio od 8 do 24 godzin, co jest niezaprzeczalną zaletą takich leków, gdyż ich działanie pozwala uniknąć nocnych napadów bólu, w godzinach, w których występuje długa przerwa między ostatnim posiłkiem - obiadem a zbliżające się śniadanie. Są również używane na kursach, aby zapobiegać i zmniejszać ryzyko nawrotów..

Należy zaznaczyć, że leki przeciwwydzielnicze stosowane w leczeniu zgagi stosuje się tylko w przypadkach jej ciężkich postaci, gdy leki z grupy zobojętniających kwas nie są skuteczne, np. „Almagel”, „Fosfalugel”, „Maalox”. Leki zobojętniające sok żołądkowy mogą szybko obniżyć poziom kwasu, a efekt terapeutyczny następuje szybko, ale ich działanie jest krótkotrwałe i to jest ich główna wada..

Przed leczeniem konieczne jest wykonanie gastroskopii, aby wykluczyć inne choroby, w tym złośliwe, które można zamaskować jako choroby mieszkaniowe i komunalne.

Uwaga: leki są często produkowane w postaci kapsułek. Niektórzy ludzie mają trudności z ich połknięciem. W takim przypadku zaleca się otwarcie kapsułki i przelanie jej zawartości do łyżki musu jabłkowego i natychmiastowe połknięcie popijając wodą. Ta rada jest zawarta w instrukcjach dotyczących kapsułek „Omez”.

Najlepsze leki przeciwwydzielnicze - lista, forma wydania, cena

We wszystkich tych lekach głównym składnikiem aktywnym jest „omeprazol”.

1. „Omez”.

  • Forma uwalniania kapsułek: 10 mg -30 szt., 20 mg-30 szt., 40 mg-28 szt. i proszek do wstrzykiwań - 40 miligramów.
  • Zażywać pół godziny przed posiłkiem dwa razy dziennie, 20 mg.
  • Wyprodukowano w Indiach przez Dr. Reddy`s.
  • Koszt 30 kapsułek po dwadzieścia miligramów to 175 rubli.

2. „Omez insta”.

  • Dostępne w postaci proszku, 5 saszetek w opakowaniu dwudziestym miligramowym.
  • Proszek należy rozcieńczyć w jednej lub dwóch łyżkach wody i przyjmować pół godziny przed posiłkiem. W zależności od choroby, zgodnie z instrukcją, proszek spożywany jest od jednego do dwóch razy dziennie..
  • Producent: Dr. Reddy`s, Indie.
  • Koszt 1 paczki (5 paczek) 76 rubli.

3. „Omeprazol”.

Lider sprzedaży. Niedrogie leki wysokiej jakości.

  • Dostępne w kapsułkach 20 mg różnych producentów po 10, 20 i 40 miligramów.
  • Pierwszą kapsułkę należy przyjmować rano do woli: przed, po lub w trakcie posiłku, raz lub dwa razy dziennie zgodnie z instrukcją.
  • Cena opakowania 20 kapsułek po 20 miligramów od rosyjskich producentów: Sintez AKOMP 32 ruble, Ozone 45 rubli, Kanonpharm 50 rubli, Hemofarm 70 rubli.
  • Lek jest również produkowany przez zagranicznych producentów w Szwajcarii, Czechach, Izraelu, jego koszt jest znacznie droższy.

4. „Losek MAPS”.

  • Dostępne w tabletach. Opakowanie zawiera 14 lub 28 sztuk. 20 mg.
  • Pierwszą tabletkę przyjmuje się rano. Dzienne spożycie od jednej do dwóch sztuk, w zależności od choroby zgodnie z instrukcją.
  • Skuteczny lek w ramach kompleksowej terapii choroby wrzodowej wywołanej przez Helicobacter pylori. Zmniejsza dzienną kwasowość do 80%.
  • Producent: AstraZeneca.
  • Wadą leku jest tylko jego koszt 585 rubli. w opakowaniu 28 szt. 20 miligramów każdy.

5. „Ultrarop”.

  • Dostępne w kapsułkach po 10, 20 miligramów w ilości 14 i 28 sztuk w opakowaniu.
  • Zaletą leku jest możliwość leczenia wrzodów przewodu pokarmowego wywołanych przez bakterię Helicobacter pylori w ramach terapii skojarzonej.
  • Kapsułkę należy popić wodą przed pierwszym posiłkiem. Zgodnie z instrukcją, w zależności od postaci choroby, stawka dzienna wynosi jedną lub dwie sztuki.
  • Produkcja: Krka, Słowenia.
  • Koszt opakowania 28 szt. dwadzieścia miligramów każdy to 309 rubli, czyli znacznie mniej niż koszt podobnego leku Losek MAPS (zabija również bakterie Helicobacter pylori).

6. „Gastrozol”.

  • Forma uwalniania w kapsułkach. Pakowane po 14 lub 28 sztuk po 20 mg w opakowaniu.
  • Lek można przyjmować raz dziennie w dawce 20 lub 40 mg w tym samym czasie z posiłkami, a także przed lub po posiłku.
  • Należy zaznaczyć, że z przeciwwskazań do przyjmowania kapsułek leczniczych w instrukcji wskazano jedynie na nadwrażliwość, która jest dość rzadka w grupie leków przeciwwydzielniczych..
  • Producent: Pharmstandard, Rosja.
  • Koszt 28 sztuk po 20 mg to 144 ruble.

7. „Ortanol”

  • Produkowane w kapsułkach po 10, 20, 40 mg w ilości 7, 14 lub 28 sztuk.
  • Cechą leku jest krótki cykl leczenia do 14 dni (średnio 3 tygodnie). Początkowa dzienna dawka wynosi 20 mg, a wraz ze zmniejszeniem bolesnych objawów zmniejsza się o 10 mg na dobę i można ją zwiększyć, jeśli się zwiększą.
  • Lek nie jest zalecany na zgagę, jeśli przeszkadza nie więcej niż dwa razy w tygodniu.
  • Producent: Sandoz, Szwajcaria.

Należy zaznaczyć, że bardziej opłaca się kupować kapsułki w opakowaniu 10 mg, ponieważ zgodnie ze schematem leczenia wymagane jest zmienne spożycie najpierw 20 mg, a następnie 10 mg leku.

  • Koszt opakowania 28 szt. 10 mg - 176 rubli.

8. „Omitox”.

  • Dostępne w kapsułkach po 30 szt. 20 mg.

Ten lek przeciwwrzodowy jest zdecydowanie najlepszym lekiem do leczenia wrzodów żołądkowo-jelitowych wywołanych przez Helicobacter pylori, według kryteriów kosztowych..

  • W zależności od rodzaju choroby lek przyjmuje się raz lub dwa razy dziennie po 20-40 mg. Leczenie owrzodzeń wywołanych przez bakterię Helicobacter pylori prowadzi się przez 7 dni w ramach terapii przeciwwirusowej.
  • Lek można przyjmować zarówno przed, jak i po posiłku..
  • Producent: Shreya, Indie.
  • Koszt to 131 rubli.

Wszystkie powyższe leki mają szereg przeciwwskazań. Przeczytaj uważnie instrukcję.

Leki przeciwwydzielnicze

Podzielony na następujące grupy:

• Blokery histaminy H2-receptory

Cymetydyna, ranitydyna, famotydyna, nizatydyna, roksatydyna

Blokery H + K + -ATPaza Omeprazol (Omez, Losec), lanzoprazol

a) nieselektywne M-antycholinergiki
Atropina, metacyna, platyfilina

b) selektywne M-antycholinergiki
Pirenzepina (Gastrocepin)

Blokery histaminy H.2-receptory

Blokery histaminy H.2-receptory - jedna z najskuteczniejszych i najczęściej stosowanych grup leków przeciwwrzodowych. Wykazują wyraźne działanie przeciwwydzielnicze - zmniejszają podstawowe (w spoczynku, poza posiłkiem) wydzielanie kwasu solnego, zmniejszają wydzielanie kwasu w nocy, hamują produkcję pepsyny.

Cymetydyna - bloker histaminy H.2-receptory I generacji. Skuteczny na wrzody dwunastnicy i wrzody żołądka o wysokiej kwasowości; w zaostrzeniu 3 razy dziennie i wieczorem (czas trwania leczenia 4-8 tygodni), rzadko stosowany.

Efekty uboczne: mlekotok (u kobiet), impotencja i ginekomastia (u mężczyzn), biegunka, zaburzenia czynności wątroby i nerek. Cymetydyna jest inhibitorem utleniania mikrosomalnego, hamuje aktywność cytochromu P-450. Nagłe odstawienie leku prowadzi do „zespołu odstawienia” - nawrotu choroby wrzodowej.

Ranitydyna - bloker histaminy H.2-receptory II generacji; jako środek przeciwwydzielniczy jest skuteczniejszy niż cymetydyna, działa dłużej (10-12 godzin), dlatego przyjmuje się 2 razy dziennie. Praktycznie brak skutków ubocznych (możliwy ból głowy, zaparcia), nie hamuje enzymów mikrosomalnych wątroby.

Wskazania: wrzody żołądka i dwunastnicy (w tym spowodowane przyjmowaniem NLPZ), guz komórek wydzielniczych żołądka (zespół Zollingera-Ellisona), stany nadkwasoty.

Przeciwwskazania: nadwrażliwość, ostra porfiria.

Famotydyna - bloker histaminy H.2-receptory III generacji. W przypadku zaostrzenia choroby wrzodowej można go przepisać 1 raz dziennie przed snem w dawce 40 mg. Lek jest dobrze tolerowany, rzadko powoduje skutki uboczne. Przeciwwskazane w ciąży, laktacji, w dzieciństwie.

Nizatydyna - bloker histaminy H.2-receptory IV generacji ip około k-satydyny - H2-bloker histaminy V generacji, czyli-

mi, praktycznie pozbawiony skutków ubocznych. Ponadto pobudzają produkcję ochronnego śluzu, normalizują funkcje motoryczne przewodu pokarmowego..

Blokery H, K + -ATPazy

H + / K + -ATPaza (pompa protonowa) jest głównym enzymem zapewniającym wydzielanie kwasu solnego przez komórki okładzinowe żołądka. Ten związany z błoną enzym pośredniczy w wymianie protonów na jony potasu. Aktywność pompy protonowej w komórce poprzez odpowiednie receptory jest kontrolowana przez niektóre mediatory - histaminę, gastrynę, acetylocholinę (ryc. ZOL).

Zablokowanie tego enzymu prowadzi do skutecznego zahamowania syntezy kwasu solnego przez komórki okładzinowe. Obecnie stosowane blokery pompy protonowej nieodwracalnie hamują działanie enzymu; wydzielanie kwasu zostaje przywrócone dopiero po syntezie enzymu de novo. Ta grupa leków najskuteczniej hamuje wydzielanie kwasu solnego.

Omeprazol jest pochodną benzimidazolu, która skutecznie hamuje wydzielanie kwasu solnego na skutek nieodwracalnej blokady H + / K + -ATPazy komórek okładzinowych żołądka. Pojedyncza dawka leku prowadzi do zahamowania wydzielania o ponad 90% w ciągu 24 godzin.

Efekty uboczne: nudności, bóle głowy, aktywacja cytochromu P-450, możliwość atrofii błony śluzowej żołądka.

Ponieważ w przypadku achlorhydrii na tle powołania omeprazolu wzrasta wydzielanie gastryny i może rozwinąć się hiperplazja komórek podobnych do enterochromafiny

żołądek (u 10-20% pacjentów) lek jest przepisywany tylko w przypadku zaostrzenia choroby wrzodowej (nie więcej niż 4-8 tygodni).

Lansoprazol ma właściwości podobne do omeprazolu. Biorąc pod uwagę, że infekcja Helicobacter pylori jest niezbędna przy występowaniu wrzodów żołądka, blokery H + / K + -ATPazy łączy się z lekami przeciwbakteryjnymi (amoksycylina, klarytromycyna, metronidazol).

Leki M-antycholinergiczne zmniejszają wpływ układu przywspółczulnego na komórki okładzinowe błony śluzowej żołądka oraz komórki enterochromafinopodobne, które regulują aktywność komórek okładzinowych. Pod tym względem M-antycholinergiki zmniejszają wydzielanie kwasu solnego.

Nieselektywne M-antycholinergiki w dawkach, w których hamują wydzielanie HC1, powodują suchość w ustach, rozszerzone źrenice, paraliż akomodacyjny, tachykardię, dlatego są rzadko stosowane w chorobie wrzodowej..

Pirenzepina selektywnie blokuje M, -cholinoreceptory komórek enterochromafinopodobnych znajdujących się w ścianie żołądka. Komórki podobne do enterochromafin wydzielają histaminę, która pobudza receptory histaminowe komórek okładzinowych. Zatem blokada receptorów M, -pochodnych komórek enterochromafinowych prowadzi do zahamowania wydzielania kwasu solnego. Pirenzepina słabo przenika przez bariery histagemiczne i jest praktycznie wolna od skutków ubocznych typowych dla leków antycholinergicznych (możliwa suchość w ustach).

inhibitory pompy protonowej (PPI) - klasa leków przeciwwydzielniczych, pochodnych benzimidazolu, które tworzą wiązania kowalencyjne z cząsteczką komórek okładzinowych (H +, K +) -ATPazy, co prowadzi do zaprzestania transferu jonów wodoru do światła gruczołów żołądkowych.
Inhibitory pompy protonowej (PPI) mają najsilniejsze działanie ze wszystkich leków przeciwwydzielniczych. Stosowanie tych leków znacząco poprawia rokowanie w chorobach spowodowanych nadmierną produkcją kwasu w żołądku (wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy, choroba refluksowa przełyku, zespół Zollingera-Ellisona, gastropatia NLPZ, dyspepsja czynnościowa). Wszystkie IPP są pochodnymi benzimidazolu różniącymi się między sobą budową rodników. Charakteryzują się tym samym mechanizmem działania. Różnice dotyczą przede wszystkim farmakokinetyki..

PPI to słabe zasady, które gromadzą się w kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórki okładzinowej w bezpośrednim sąsiedztwie docelowej cząsteczki - pompy protonowej, gdzie są protonowane i przekształcane w formę aktywną - tetracykliczny sulfenamid. Aby aktywować benzimidazole, wymagane są kwaśne wartości pH. Hamowanie (H +, K +) -ATPazy przez PPI jest nieodwracalne. Aby komórka okładzinowa mogła wznowić wydzielanie kwasu, potrzebne są nowo zsyntetyzowane pompy protonowe, wolne od związku z PPI..
Czas trwania działania przeciwwydzielniczego zależy od szybkości odnawiania pomp protonowych. Ponieważ synteza (H +, K +) -ATPazy zachodzi raczej wolno (połowa cząsteczek odnawia się w ciągu 30-48 godzin), produkcja kwasu jest hamowana przez długi czas. Przyjmując PPI po raz pierwszy, nie jest możliwe osiągnięcie maksymalnego efektu przeciwwydzielniczego, ponieważ w tym przypadku nie wszystkie cząsteczki (H +, K +) -ATPazy są hamowane, a tylko te na błonie wydzielniczej. Całkowicie przeciwwydzielniczy efekt uzyskuje się, gdy cząsteczki pompy protonowej pochodzące z cytozolu komórki okładzinowej zostają włączone do błony wydzielniczej i wchodzą w interakcję z kolejnymi

Aktywność przeciwwydzielniczą IPP określają:
1. liczba cząsteczek aktywnej (H +, K +) -ATPazy, szybkość ich odnowy;
2. pole pod krzywą stężenia we krwi w funkcji czasu (AUC - pole pod krzywą), które z kolei zależy od biodostępności i dawki leku.
Po podaniu pojedynczej dawki PPI obserwuje się zależne od dawki zahamowanie wydzielania żołądkowego. Przy wielokrotnym podawaniu IPP działanie przeciwwydzielnicze nasila się w ciągu czterech dni ze stabilizacją piątego dnia. Jednocześnie w ciągu dnia następuje znaczny wzrost pH w żołądku..
PPI mają większą siłę i czas trwania niż antysekret

Po podaniu doustnym PPI wchłaniają się w jelicie cienkim i są metabolizowane w wątrobie przed wejściem do ogólnego krążenia. Metabolity są wydalane z moczem i kałem (w przybliżeniu w stosunku 4: 1).
IPP są dystrybuowane głównie pozakomórkowo i mają niewielką objętość dystrybucji. IPP selektywnie kumulują się w kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórki okładzinowej, gdzie stężenie substancji czynnej jest 1000 razy większe niż we krwi.
Parametry farmakokinetyczne PPI

LekiDawki, mgSposób wprowadzeniaFA,%AUC, μmol / l * h 1T 1/2, godzT max, godzPodświetlanie
OmeprazolWewnątrz i / v30-651,11-2,230,5-10,5-3,5Z moczem 77% Z kałem 18-23%
EsomeprazolWewnątrz64-894.32-11.211,21-2Z moczem 80% Z kałem 20%
LansoprazolWewnątrz80-855.011.3-1.71.7Z moczem 14-23% Z kałem 75%
RabeprazolWewnątrz2.121,0-2,02,0-5,0Z moczem 90% Z kałem 10%
PantoprazolWewnątrz9,931,0-1,91.1-3.1Z moczem 71-80% Z kałem 18%

§ Przeciwwskazania i ostrzeżenia

1. Ciąża
2. Nadwrażliwość na PPI.
3. Karmienie piersią.
4. Wiek do 14 lat.
Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć nowotwór złośliwy, gdyż IPP maskują objawy raka żołądka i utrudniają rozpoznanie.
Ciąża. U ograniczonej liczby kobiet w ciąży z ciężkim refluksowym zapaleniem przełyku terapia podtrzymująca omeprazolem nie miała żadnych niekorzystnych skutków dla płodu..
Geriatria. Nie jest wymagane dostosowanie dawki.
Zaburzenia czynności wątroby. Nie jest wymagane dostosowanie dawki, chociaż metabolizm omeprazolu, lanzoprazolu, pantoprazolu i rabeprazolu ulega spowolnieniu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby..
Upośledzona czynność nerek. Nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Efekty uboczne PPI są rzadkie iw większości przypadków łagodne i odwracalne.
PPI powodują odwracalną hipergastrynemię.
Stosowanie PPI nie wiąże się ze zwiększonym ryzykiem zanikowego zapalenia żołądka, metaplazji jelit i gruczolakoraka żołądka.

Rzadkie działania niepożądane wymagające uwagi
Skórzany:
1. toksyczna nekroliza naskórka;
2. zespół Stevensa-Johnsona;
3. rumień wielopostaciowy;
4. obrzęk naczynioruchowy;
5. uli.
Przewód pokarmowy - zespół przerostu bakterii.
Krew:
1. anemia;
2. agranulocytoza;
3. niedokrwistość hemolityczna;
4. leukocytoza;
5. neutropenia;
6. pancytopenia;
7. trombocytopenia;
8. białkomocz.
CNS - depresja.
Układ moczowo-płciowy:
1. hematuria;
2. białkomocz;
3. infekcje dróg moczowych.
Wątroba:
1. podwyższone poziomy aminotransferazy;
2. bardzo rzadko - polekowe zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, encefalopatia wątrobowa.
Inne:
1. ból w klatce piersiowej;
2. skurcz oskrzeli;
3. zaburzenia widzenia;
4. obrzęk obwodowy.
Efekty uboczne wymagające uwagi, jeśli przeszkadzają pacjentowi lub utrzymują się przez długi czas
Skórzany:
1. wysypka;
2. łączenie.
Przewód pokarmowy:
1. suchość w ustach;
2. biegunka;
3. zaparcia;
4. ból brzucha;
5. nudności;
6. wymioty;
7. wzdęcia;
8. spalanie.
CNS:
1. ból głowy;
2. zawroty głowy;
3. senność.
Inne:
-mialgia;
1. bóle stawów;


62. BLOKERY HISTAMINOWE H2. RECEPTORY

w tej grupie znajdują się leki ranitydyna (Histak, Zantak, Ranisan, Ranitidine), famotydyna (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidine), cymetydyna.

Leki z tej grupy blokują H. 2 -receptory histaminowe komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka i działają przeciwwrzodowo.

Stymulacja N. 2 -receptorom histaminowym towarzyszy wzrost wydzielania kwasu żołądkowego, co jest spowodowane wzrostem wewnątrzkomórkowego cAMP pod wpływem histaminy.

Na tle stosowania blokerów H. 2 -receptorów histaminowych następuje zmniejszenie wydzielania kwasu żołądkowego.

Ranitydyna hamuje wydzielanie zasadowego i histaminy, gastryny i acetylocholiny (w mniejszym stopniu) stymulowane przez histaminę wydzielanie kwasu solnego. Wspomaga wzrost pH treści żołądkowej, zmniejsza aktywność pepsyny. Czas działania leku przy pojedynczej dawce wynosi około 12 godzin.

Famotydyna hamuje podstawową i stymulowaną produkcję kwasu solnego przez histaminę, gastrynę, acetylocholinę. Zmniejsza aktywność pepsyny.

Cymetydyna hamuje wydzielanie kwasu solnego za pośrednictwem histaminy i podstawowe wydzielanie kwasu solnego oraz nieznacznie wpływa na produkcję karbacholiny. Hamuje wydzielanie pepsyny. Po podaniu doustnym efekt terapeutyczny pojawia się po 1 godzinie i utrzymuje się przez 4-5 godzin.

Po podaniu doustnym ranitydyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie osiąga 2-3 godziny po przyjęciu dawki 150 mg. Biodostępność leku wynosi około 50% z powodu efektu „pierwszego przejścia” przez wątrobę. Spożycie pokarmu nie wpływa na wchłanianie. Wiązanie z białkami osocza - 15%. Przechodzi przez barierę łożyskową. Objętość dystrybucji leku wynosi około 1,4 l / kg. Okres półtrwania - 2-3 godziny.

Famotydyna jest dobrze wchłaniana w przewodzie pokarmowym. Maksymalny poziom leku w osoczu krwi określa się 2 godziny po podaniu doustnym. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 20%. Niewielka ilość leku jest metabolizowana w wątrobie. Większość jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem. Okres półtrwania od 2,5 do 4 godzin.

Po podaniu doustnym cymetydyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi około 60%. Okres półtrwania leku wynosi około 2 h. Wiązanie z białkami osocza około 20–25%. Jest wydalany głównie z moczem w postaci niezmienionej (60-80%), częściowo metabolizowany w wątrobie. Cymetydyna przenika przez barierę łożyskową, przenika do mleka matki.

§ Miejsce w terapii

§ Zapobieganie i leczenie wrzodów żołądka i / lub dwunastnicy.

§ Zapobieganie owrzodzeniom pooperacyjnym.

§ Wrzodziejące zmiany przewodu pokarmowego związane ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych.


Ostrożnie leki z tej grupy są przepisywane w następujących sytuacjach klinicznych:

Inhibitory pompy protonowej

W rozdziale 2.5 drugiej części książki wspomnieliśmy już, że jednym z możliwych mechanizmów działania leków jest sterowanie pracą komórkowych kanałów jonowych, np. Włączanie lub wyłączanie tzw. „Pomp jonowych”. Blokery kanałów jonowych obejmują nową klasę leków przeciwwrzodowych, z których pierwszym był omeprazol. W tym przypadku mówimy o pompie protonowej, która zapewnia uwolnienie jonów wodorowych z komórki do jamy żołądka, gdzie oddziałują z jonami chloru i tworzą kwas solny. Pompa działa tylko przy pomocy specjalnego enzymu wewnątrzkomórkowego. Leki z tej klasy nieodwracalnie wiążą ten enzym, hamując jego aktywność. W rezultacie tworzenie się kwasu solnego jest zablokowane.

Omeprazol i inne inhibitory pompy protonowej (lansoprazol, pantoprazol) działają bardzo selektywnie, zmniejszają całkowitą objętość soku żołądkowego, hamują tworzenie pepsyny, a ponadto mają właściwości ochronne na żołądek. Są skuteczne przy wrzodach żołądka i dwunastnicy, wrzodziejącym zapaleniu przełyku (wrzodach przełyku), zespole Zollingera-Ellisona.

Acrylanz (lansoprazol) przeciwwrzodowy. Akrikhin (Rosja)

Wero-omeprazol (omeprazol) kapsułki przeciwwrzodowe. Veropharm (Rosja), producent: Stirol koncern (Ukraina)

Kapsułki gastrozolowe (omeprazol) przeciwwrzodowe. ICN Pharmaceuticals (USA), produkcja: ICN październik (Rosja)

Krismel (omeprazol) kapsułki przeciwwrzodowe. Egis (Węgry)

Lanzap (lansoprazol) przeciwwrzodowe kapsułki. Dr. Reddy's Laboratories (Indie)

Lansofed (lansoprazol) kapsułki przeciwwrzodowe. Moskhimfarmpreparaty (Rosja)

Lancid (lansoprazol) kapsułki przeciwwrzodowe. Micro Labs (Indie), producent: Brown & Burk Pharmaceutical Ltd. (Indie)

Stolik przeciwwrzodowy Losec MAPS (omeprazol). AstraZeneca (Wielka Brytania)

Omez (omeprazol) kapsułki przeciwwrzodowe. Dr. Reddy's Laboratories (Indie)

Omefez (omeprazol) kapsułki przeciwwrzodowe. Bryntsalov-A (Rosja)

Ocid (omeprazol) kapsułki przeciwwrzodowe. Cadila Healthcare (Indie)

Oficjalna strona firmy RLS ®. Strona główna Encyklopedia leków i asortymentu farmaceutycznego towarów rosyjskiego Internetu. Katalog leków Rlsnet.ru zapewnia użytkownikom dostęp do instrukcji, cen i opisów leków, suplementów diety, wyrobów medycznych, wyrobów medycznych i innych towarów. Poradnik farmakologiczny zawiera informacje o składzie i formie uwalniania, działaniu farmakologicznym, wskazaniach do stosowania, przeciwwskazaniach, skutkach ubocznych, interakcjach leków, sposobie podawania leków, firmach farmaceutycznych. Poradnik medyczny zawiera ceny leków i produktów farmaceutycznych w Moskwie i innych miastach Rosji.

Zabrania się przenoszenia, kopiowania, rozpowszechniania informacji bez zgody LLC „RLS-Patent”.
Przy cytowaniu materiałów informacyjnych opublikowanych na stronach witryny www.rlsnet.ru wymagany jest link do źródła informacji.

Wiele ciekawszych rzeczy

© REJESTR LEKÓW ROSJI ® RLS ®, 2000-2020.

Wszelkie prawa zastrzeżone.

Komercyjne wykorzystanie materiałów jest zabronione.

Informacje przeznaczone dla pracowników służby zdrowia.

KLASYFIKACJA LEKÓW PRZECIWTEKRETYCZNYCH I LECZENIA CKD

I. PODSTAWOWE NARZĘDZIA (głównie wpływające na czynniki agresji)
1. PREPARATY PRZECIWKWASOWE

2. LEKI ANTYECRETYCZNE

2.1. BLOKERY H2-HISTAMINOWE (H2-H / B)

2.2. INHIBITORY POMPY PROTON (PPI)

2.3. SELEKTYWNE BLOKERY M1-CHOLINO

2.4. PRZYGOTOWANIE RÓŻNYCH GRUP

II. ŚRODKI POMOCNICZE (głównie wpływające na czynniki ochronne)

2. NIEDOCZESNE TKANKOWE STYMULATORY REGENERACJI

III. ŚRODKI TERAPII PRZECIWOBAKTERIOWEJ

2. SYNTETYCZNE ŚRODKI PRZECIWMIKROBIALNE

Leki skutecznie blokujące wydzielanie soku żołądkowego różnią się siłą i czasem działania mającym na celu podwyższenie pH w żołądku. Jest to wygodne, ponieważ poziom wytwarzania kwasu solnego u różnych pacjentów z CKZ nie jest taki sam i wymagają oni różnego stopnia zahamowania wydzielania soku żołądkowego (porównawczą aktywność głównych grup leków przeciwwydzielniczych)..

Porównawcza aktywność głównych grup leków przeciwwydzielniczych

80

80

Grupa lekówZmniejszenie kwasowości soku żołądkowego
Leki zobojętniające (w dawkach terapeutycznych)25-50
Nieselektywne M-antycholinergiki (w dawkach terapeutycznych)25-50
Selektywne M1-antycholinergiki50-60
H.2-blokery histaminy
Pg E (wysokie dawki)
Inhibitory pompy protonowej96–98%
Środki gastroprotekcyjne (błonotwórcze)Nie wpływaj

FARMAKOLOGIA KLINICZNA LEKÓW PRZECIWKWASOWYCH

Leki zobojętniające sok żołądkowy to leki, które w wyniku reakcji chemicznych neutralizują lub buforują dostępny kwas solny:

  • kwas w jamie żołądka, bez wpływu na jego produkcję
  • w przełyku, prowadząc do wzrostu pH, zmniejszając (neutralizując) aktywność pepsyny.

Ta część definicji ma raczej charakter historyczny, ponieważ współczesne leki zobojętniające sok żołądkowy mają inne dodatkowe właściwości..

Efekt otaczający i adsorbujący.

Klasyfikacja leków zobojętniających sok żołądkowy opiera się na ich zdolności wchłaniania, składnikach chemicznych i składzie leku: jednoskładnikowe, połączone, mieszane.

Klasyfikacja leków zobojętniających sok żołądkowy

1. Wchłonięte leki zobojętniające sok żołądkowy (wchłanialne, wchłaniane, układowe):

Wodorowęglan sodu (soda NaHCO3);

· Tlenek magnezu (magnezja palona);

Węglan magnezu zasadowy [mieszanina Mg (OH)2, 4MgCO3, H.2O];

· Mieszanina Bourget (siarczan sodu, fosforan sodu, wodorowęglan sodu);

Mieszanina Renniego (węglan wapnia + węglan magnezu);

Mieszanka Tams (węglan wapnia + węglan magnezu).

2. Niewchłanialne leki zobojętniające sok żołądkowy (niesystemowe, nierozpuszczalne):

2.1. Jednoskładnikowe:

Wodorotlenek glinu (Algeldrat) (Al (OH)3)Karbaldrat (Alugastryna) (sól sodowa węglanu dihydroksyglinu)
Tlenek magnezu (MgO)Węglan magnezu zasadowy (Mg (OH)2* 4MgCO3* H.2O)
Wodorotlenek magnezu (Mg (OH)2)Almazilat (Megalak almasilat) (uwodniony krzemian glinu)

2.1. Łączny:

Maalox (wodorotlenek glinu, wodorotlenek magnezu)Gastal (wodorotlenek glinu, węglan magnezu, wodorotlenek magnezu)
Almagel (wodorotlenek glinu, wodorotlenek magnezu, D-sorbitol)Simaldrat (Gelusil) (trójmetylokrzemian glinowo-magnezowy (w postaci hydratu)
Almagel-A (wodorotlenek glinu, wodorotlenek magnezu, D-sorbitol, anestezin)Alumag (wodorotlenek glinu, chlorowodorek magnezu)
Almagel-Neo (Algedrate, wodorotlenek magnezu, symetykon)Almagel T (algeldrat (wodorotlenek glinu), wodorotlenek magnezu, anestezyna, sorbitol)
Kalmagin (zasadowy węglan magnezu, strącany węglan wapnia, wodorowęglan sodu)Fosfalugel (alfogel) (fosforan glinu, żel pektynowy i agar)
Magaldrat (Magalfil) (wodorotlenek magnezu)Di Gel (wodorotlenek glinu, wodorotlenek magnezu, węglan wapnia)
Gestyd (wodorotlenek glinu, wodorotlenek magnezu, trójkrzemian magnezu)Daijin (wodorotlenek glinu, wodorotlenek magnezu, dimetikon, sól sodowa karboksymetylocelulozy)
Hydrotalkid (wodorowęglan glinowo-magnezowy)Alhedrate (hydrat siarczanu glinowo-magnezowego)

2.2. Mieszany:

Alcide (azotan bizmutu, węglan sodu, wodorowęglan sodu, wodorotlenek glinu)Vikalin (zasadowy azotan bizmutu, zasadowy węglan magnezu, wodorowęglan sodu, kłącze tataraku, kora kruszyny, rutyna, kellin)
Alcid-B (zasadowy azotan bizmutu, zasadowy węglan sodu, wodorotlenek glinu, ekstrakty z lukrecji, rumianek, kora kruszyny, kolendra i owoce kopru włoskiego)Vikair (Rother) (zasadowy azotan bizmutu, zasadowy węglan magnezu, wodorowęglan sodu, kłącze tataraku, kora kruszyny)

Poziom adsorpcji różnych środków zobojętniających sok żołądkowy i ich biodostępność są kontrowersyjne. Niektóre leki zobojętniające sok żołądkowy, z pewnymi zmianami w zawartości żołądka, nieznacznie zmieniają ich działanie. W szczególności niektóre środki zobojętniające sok żołądkowy, które są zwykle określane jako niewchłanialne środki zobojętniające sok żołądkowy, mogą być częściowo wchłaniane (fosfalugel, rennie, tams). Dlatego sam w sobie podział leków zobojętniających kwas według jednej lub drugiej klasyfikacji jest raczej arbitralny..

Integralne właściwości farmakologiczne niewchłanialnych leków zobojętniających:

  1. Efekt zobojętniający kwas
  • zmniejszone właściwości proteolityczne soku żołądkowego,
  • zmniejszenie drażniącego (agresywnego) działania kwasu solnego na błonę śluzową żołądka,
  • wzrost pH w żołądku do 4,0-5,0, przy którym zachowane jest działanie bakteriobójcze soku żołądkowego i regulujący wpływ na wydzielanie trzustki,
  • alkalizacja treści żołądkowej zwiększa napięcie dolnego zwieracza przełyku, na przykład w refluksie żołądkowo-przełykowym (GER). Dzięki temu przeciwdziała się cofaniu się treści z żołądka do przełyku..
  1. Zapobieganie odwrotnej dyfuzji jonów wodoru
  2. Efekt adsorpcji prowadzi do zmniejszenia aktywności proteolitycznej soku żołądkowego i zmniejszenia szkodliwego działania wielu innych czynników agresji na błony śluzowe żołądka i przełyku w wyniku adsorpcji:
  • pepsynogen i pepsyna,
  • kwasy żółciowe, lizolecytyna,
  • toksyny, bakterie, gazy w całym przewodzie pokarmowym

Efekt ten jest ważny u pacjentów z:

· Resekcja żołądka - zapobieganie GER;

.4. Obniżenie ciśnienia wewnątrz jamistego żołądka i dwunastnicy powoduje:

• przeciwdziałanie refluksowi dwunastnicy i żołądka;

• normalizacja ewakuacji żołądka i dwunastnicy

5. działanie ochronne na cytologię

• stymulacja syntezy prostaglandyn E2

• stymulacja syntezy wodorowęglanów,

• Preparaty zawierające Al, Bi i Mg mogą wzmagać tworzenie się ochronnego śluzu i fukooglikoprotein, co dodatkowo zwiększa odporność błony śluzowej żołądka na działanie czynników agresywnych.

• wiązanie nabłonkowego czynnika wzrostu i utrwalanie go w okolicy owrzodzenia

• Ochrona śródbłonka naczyń włosowatych przed czynnikami wrzodziejącymi,

• stymulacja lokalnych procesów naprawczych i regeneracyjnych, proliferacja komórek nabłonka i rozwój zabezpieczeń naczyniowych poprzez poprawę mikrokrążenia,

• całkowita odbudowa błony śluzowej pod względem czynnościowym, co znacznie wydłuża okres remisji.

Efekt ten nie zależy od zdolności zobojętniania kwasów przez leki zobojętniające i jest najbardziej typowy dla preparatów zawierających Bi i Mg..

Wzory brodawkowate na palcach są markerem zdolności atletycznej: objawy dermatoglificzne powstają w 3-5 miesiącu ciąży, nie zmieniają się w ciągu życia.

Profile poprzeczne nasypów i nabrzeża: na obszarach miejskich ochrona brzegów jest projektowana z uwzględnieniem wymagań technicznych i ekonomicznych, ale przywiązanie do estetyki.

Organizacja odpływu wód powierzchniowych: Największa ilość wilgoci na kuli ziemskiej wyparowuje z powierzchni mórz i oceanów (88 ‰).

Mechanizmy działania klasyfikacji leków przeciwwydzielniczych. Leki przeciwwydzielnicze w kompleksowym leczeniu ostrego zapalenia trzustki. Istota i klasyfikacja chemiczna leków przeciwwydzielniczych

a) Inhibitory H + / K + -ATPazy lub inhibitory pompy protonowej (PPI) mają kluczowe znaczenie dla leków przeciwwrzodowych. Po pierwsze wynika to z faktu, że pod względem działania przeciwwydzielniczego, a zatem pod względem skuteczności klinicznej, znacznie przewyższają inne leki. Po drugie, IPP tworzą sprzyjające środowisko dla przeciwgrzybiczego działania AB, dlatego są włączone do wszystkich schematów eradykacji H. pylori. Spośród leków z tej grupy omeprazol jest obecnie stosowany w praktyce pediatrycznej, pantoprazol, lanzoprazol, rabeprazol są szeroko stosowane w poradni internistycznej..

Farmakodynamika. Działanie przeciwwydzielnicze tych leków jest realizowane nie przez blokowanie receptorów biorących udział w regulacji wydzielania żołądkowego, ale przez bezpośredni wpływ na syntezę HCl. Funkcjonowanie pompy kwasu to ostatni etap przemian biochemicznych wewnątrz komórki okładzinowej, w wyniku których powstaje kwas solny (ryc.3).

Rycina 3 - Mechanizmy działania środków przeciwwydzielniczych

PPI początkowo nie mają aktywności biologicznej. Ale będąc z natury słabymi zasadami, gromadzą się w kanalikach wydzielniczych komórek okładzinowych, gdzie pod wpływem kwasu solnego przekształcają się w pochodne sulfonamidowe, które tworzą kowalencyjne wiązania dwusiarczkowe z H + / K + -ATPazą cysteiny, hamując ten enzym. Aby przywrócić wydzielanie, komórka okładzinowa jest zmuszona do syntezy nowego białka enzymatycznego, co zajmuje około 18 godzin. Wysoka skuteczność terapeutyczna IPP wynika z ich wyraźnej aktywności przeciwwydzielniczej, która jest 2-10 razy większa niż w przypadku H2-blokerów. Przy przyjmowaniu średniej dawki terapeutycznej raz dziennie (niezależnie od pory dnia) wydzielanie soku żołądkowego w ciągu dnia jest hamowane o 80-98%, podczas przyjmowania blokerów H2 - o 55-70%. Jako takie, PPI są obecnie jedynymi lekami zdolnymi do utrzymania wartości pH w żołądku powyżej 3,0 przez ponad 18 godzin i tym samym spełniają wymagania sformułowane przez Burgeta dla idealnych leków przeciwwrzodowych. PPI nie mają bezpośredniego wpływu na produkcję pepsyny i śluzu żołądkowego, ale zgodnie z prawem „sprzężenia zwrotnego” zwiększają się (1,6-4-krotność poziomu gastryny w surowicy, która szybko normalizuje się po zaprzestaniu leczenia.

Farmakokinetyka. Po spożyciu PPI pompy protonowej może zostać przedwcześnie przekształcony w sulfenamidy, które są słabo wchłaniane w jelicie, gdy dostaną się do kwaśnego środowiska soku żołądkowego. Dlatego są stosowane w kapsułkach kwasoodpornych. Biodostępność omeprazolu w tej postaci dawkowania wynosi około 65%, pantoprazolu - 77%, w lanzoprazolu jest zmienna. Leki są szybko metabolizowane w wątrobie, wydalane przez nerki (omeprazol, pantoprazol) i przewód pokarmowy (lanzoprazol). Profil bezpieczeństwa IPP podczas krótkich (do 3 miesięcy) cykli terapii jest bardzo wysoki. Najczęściej obserwuje się bóle głowy (2-3%), zmęczenie (2%), zawroty głowy (1%), biegunkę (2%), zaparcia (1% pacjentów). W rzadkich przypadkach reakcje alergiczne, takie jak wysypka skórna lub skurcz oskrzeli. Przy długotrwałym (zwłaszcza przez kilka lat) ciągłym PPI w dużych dawkach (40 mg omeprazolu, 80 mg pantoprazolu, 60 mg lanzoprazolu) dochodzi do hipergastrynemii, postępuje zanikowe zapalenie błony śluzowej żołądka, a czasem guzkowaty przerost komórek enterochromafinowych błony śluzowej żołądka. Ale potrzeba długotrwałego podawania takich dawek występuje zwykle tylko u pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona oraz z ciężkim nadżerkowo-wrzodziejącym zapaleniem przełyku, które jest niezwykle rzadkie w praktyce pediatrycznej. Omeprazol i lanzoprazol umiarkowanie hamują działanie cytochromu P-450 w wątrobie iw rezultacie spowalniają eliminację niektórych leków (diazepam, warfaryna). Jednocześnie nie dochodzi do zaburzeń metabolizmu kofeiny, teofiliny, propranololu, chinidyny..

Uwolnij formę i dawkę.

Omeprazol (omez, losek, zerocide, ultratop) jest dostępny w kapsułkach 0,01; 0,02; 0,04 w fiolkach zawierających 42,6 mg soli sodowej omeprazolu (co odpowiada 40 mg omeprazolu) do podawania dożylnego. Jest stosowany od 6 lat w dawce 10-20 mg 1 raz dziennie przed śniadaniem. W przypadku zespołu Zollingera-Ellisona maksymalna dopuszczalna dawka dobowa może wynosić 120 mg; przy przyjmowaniu więcej niż 80 mg / dobę dawkę dzieli się 2 razy. Obecnie na rynku farmaceutycznym Republiki Białorusi pojawiły się nowe formy omeprazolu: omez insta (20 mg omeprazolu + 1680 mg wodorowęglanu sodu), omez DSR (20 mg omeprazolu + 30 mg wolno działającego domperidonu).

Esomeprazol (Nexium) to jedyny nieobrotowy izomer omeprazolu (cała reszta to racematy), dostępny w tabletkach 0,02, dopuszczonych do stosowania od 12 roku życia, 1 tabletka raz dziennie przed śniadaniem. Tabletki należy połykać w całości, nie żuć ani nie kruszyć, można je rozpuścić w niegazowanej wodzie.

b) blokery receptorów H 2-histaminy zaczęto stosować w praktyce klinicznej od połowy lat 70-tych, po tym, jak w 1972 roku J.Black zsyntetyzował pierwsze blokery receptorów H 2-histaminowych (burimamid i metiamid), jednak w badaniach klinicznych okazały się nieskuteczne i powodowały duża liczba skutków ubocznych. Znanych jest kilka generacji tych leków, po cymetydynie (1974) ranitydynie syntetyzowano sekwencyjnie famotydynę, a nieco później - nizatydynę i roksatydynę. Pod względem budowy chemicznej leki z tej grupy różnią się nieco od siebie: cymetydyna zawiera w swojej strukturze pierścień imidazolowy, a wszystkie inne leki mają pierścień furanowy, co kilkakrotnie zwiększa ich skuteczność i zmniejsza liczbę niepożądanych skutków ubocznych.

Farmakodynamika. Głównym działaniem blokerów H2 jest przeciwwydzielnicze: ze względu na konkurencyjne blokowanie receptorów H 2-histaminowych w błonie śluzowej żołądka, hamują wytwarzanie kwasu solnego. Leki nowej generacji przewyższają cymetydynę stopniem tłumienia nocnego i całkowitego dobowego wydzielania kwasu solnego, a także czasem trwania działania przeciwwydzielniczego (tab.15).

Tabela 15 - Farmakodynamika porównawcza leków blokujących H2-histaminę

Oprócz hamowania wydzielania kwasu solnego, H2-blokery mają szereg innych efektów. Tłumią podstawową i stymulowaną produkcję pepsyny, zwiększają produkcję śluzu żołądkowego i wodorowęglanów, nasilają syntezę prostaglandyn w ścianie żołądka oraz poprawiają mikrokrążenie w błonie śluzowej. W ostatnich latach wykazano, że blokery H2 hamują degranulację komórek tucznych, zmniejszają zawartość histaminy w strefie okołowrzodowej oraz zwiększają liczbę komórek nabłonka syntetyzujących DNA, stymulując tym samym procesy naprawcze.

Farmakokinetyka. Podawane doustnie blokery H2 są dobrze wchłaniane w bliższej części jelita cienkiego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 30-60 minutach. Biodostępność cymetydyny wynosi 60-80%, ranitydyny - 50-60%, famotydyny - 30-50%, nizatydyny - 70%, roksatydyny - 90-100%. Wydalanie leków odbywa się przez nerki, a 50-90% przyjętej dawki pozostaje niezmienione. Okres półtrwania cymetydyny, ranitydyny i nizatydyny wynosi 12 godzin, famotydyny - 25-35 godzin, roksatydyny - 16 godzin.

Obecnie cymetydyna nie jest stosowana ze względu na dużą liczbę reakcji ubocznych. Kolejne generacje - ranitydyna, famotydyna, nizatydyna i roksatydyna - są znacznie lepiej tolerowane, nie wykazują działania antyandrogennego i hepatotoksycznego, nie przenikają przez barierę krew-mózg i nie powodują zaburzeń neuropsychicznych. Podczas ich stosowania można zauważyć jedynie zaburzenia dyspeptyczne (zaparcia, biegunka, wzdęcia) oraz reakcje alergiczne (głównie w postaci pokrzywki), które występują stosunkowo rzadko (1-2%). Przy długotrwałym stosowaniu H 2-blokerów (ponad 8 tygodni), szczególnie w dużych dawkach, należy mieć na uwadze możliwość rozwoju hipergastrynemii, a następnie hiperplazji komórek enterochromafinowych błony śluzowej żołądka..

Uwolnij formę i dawkę.

Ranitydyna (zontak, ranisan, histak, gi-kar) - II generacja. Dostępny w tabletkach po 0,15 i 0,3, ampułkach po 50 mg / 2 ml. Jest przepisywany w praktyce pediatrycznej w dawce 4-8 mg / kg / dzień, ale nie więcej niż 300 mg, podzielony na 2 dawki.

Famotydyna (famocid, quamatel, ulfamid, famo, famosan, panalba) - III generacja. Dostępny w tabletkach 0,02 i 0,04, ampułkach 0,02. Jest przepisywany raz w dawce 0,5-1,0 mg / kg / dzień, ale nie więcej niż 40 mg dziennie. W praktyce pediatrycznej nie stosuje się generacji IV (nizatydyna) i V (roksatydyna).

Uwaga! Stosując blokery H 2-histaminy należy pamiętać:

Przy długotrwałym stosowaniu można zaobserwować przemijający wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych,

Przy szybkim dożylnym podaniu ranitydyny możliwy jest rozwój bradykardii, niedociśnienia, allorytmii, a nawet asystolii,

Po głównym cyklu leczenia konieczne jest przejście na dawkę podtrzymującą, aby uniknąć zespołu odbicia..

Wraz z rozwojem przemysłu farmaceutycznego do leczenia:

  • -erozyjne i destrukcyjne choroby strefy żołądka i dwunastnicy,
  • -choroba refluksowa przełyku (GERD)
  • -wraz z rozwojem refluksowego zapalenia przełyku,
  • -patologia związana z zakażeniem Hp,

dorośli oferują szeroką gamę inhibitorów pompy protonowej jako terapię początkową i złoty standard

Istota i klasyfikacja chemiczna leków przeciwwydzielniczych

Środki przeciwwydzielnicze hamują wydzielanie kwasu solnego i pepsyny. Synteza kwasu solnego jest kontrolowana przez trzy typy receptorów:

  • -H-2-histamina,
  • -gastryna
  • - Receptory M-cholinergiczne.

Tak więc istnieją 4 grupy leków przeciwwydzielniczych:

  • -blokery receptorów H-2-histaminy,
  • - m-antycholinergiki,
  • - Inhibitory pompy protonowej
  • - blokery receptora gastryny.

Mechanizm działania, leki przeciwwydzielnicze

H2-blokery w leczeniu przewlekłego zapalenia żołądka i choroby wrzodowej żołądka są stosowane od połowy lat 70. i są obecnie jednymi z najczęściej stosowanych leków przeciwwrzodowych..

Główne działanie przeciwwydzielnicze H2-blokerów objawia się blokowaniem receptorów histaminowych H2 w błonie śluzowej żołądka. Z tego powodu wytwarzanie kwasu solnego jest hamowane i uzyskuje się efekt przeciwwrzodowy. Leki nowych generacji różnią się od pierwszego leku z grupy cymetydyny stopniem tłumienia nocnego i całkowitym dobowym wydzielaniem kwasu solnego, a także czasem trwania działania przeciwwydzielniczego. (patrz tabela nr 2 w załączniku)

Leki różnią się wartościami biodostępności:

  • - cymetydyna ma wartość -60-80%,
  • - ranitydyna - 50-60%,
  • -famotydyna - 30-50%,
  • -nizatydyna - 70%,
  • -roksatydyna - 90-100%.

Usuwanie leków odbywa się przez nerki, przy czym 50-90% dawki jest przyjmowane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania jest różny dla leków z grupy: cymetydyna, ranitydyna i nizatydyna w ciągu 2 godzin, famotydyna - 3,5 godziny, roksatydyna - 6 godzin.

Blokery receptorów H2-histaminy i leki mają bliskie działanie

Wskazania do stosowania:

  • -wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy,
  • -nadkwaśność soku żołądkowego (refluksowe zapalenie przełyku, zapalenie żołądka, zapalenie dwunastnicy),
  • -Zespół Zollingera-Ellisona,
  • -zapalenie trzustki,
  • -krwawienie z przewodu pokarmowego.
  • -niewydolność wątroby i / lub nerek,
  • -ciąża, karmienie piersią
  • -dzieci i młodzież (do 14 lat).
  • -pogorszenie funkcji wydalniczej wątroby,
  • -zmniejszone wchłanianie witaminy B12,
  • -neutro- i trombocytopenia,
  • -reakcje alergiczne (wysypki skórne).

W leczeniu przewlekłego zapalenia błony śluzowej żołądka najczęściej stosuje się 4 leki z tej grupy.

10 tab. w listwach aluminiowych. 1, 2, 3, 4, 5 lub 10 pasków w pudełku tekturowym. (150-300mg)

  • - Bloker receptora H-2 drugiej generacji,
  • - W porównaniu do cematydyny wykazuje 5-krotnie większą aktywność przeciwwydzielniczą,
  • -Trwa dłużej - do 12 godzin.

Praktycznie żadnych skutków ubocznych:

Rzadko: ból głowy,

Tabletki 150 mg przyjmuje się 1 raz rano po posiłku i 1-2 tabletki wieczorem przed snem. Możliwe są inne schematy dawkowania - 1 tabletka 2 razy dziennie lub 2 tabletki 1 raz na noc. Leczenie należy kontynuować przez kilka miesięcy lub lat, dawka podtrzymująca - 1 tabletka na noc.

  • -- ciąża;
  • -- laktacja;
  • -- dzieci poniżej 12 roku życia;
  • -- nadwrażliwość na ranitydynę lub inne składniki leku.

Tabletki 20 mg i 40 mg, ampułki 20 mg.

  • - Bloker receptora H2 trzeciej generacji,
  • -Działanie przeciwwydzielnicze przewyższa ranitydynę 30 razy.
  • - W przypadku powikłanych chorób wrzodowych należy wyznaczyć 20 mg rano i 20-40 mg wieczorem przed snem. Możliwe jest zażywanie tylko 40 mg przed snem przez 4-6 tygodni, terapia podtrzymująca - 20 mg raz na noc przez 6 tygodni.
  • -suchość w ustach
  • - bół głowy
  • -reakcje alergiczne
  • -wyzysk
  • -- ciąża;
  • -- okres laktacji;
  • -- dzieci w wieku poniżej 3 lat o masie ciała poniżej 20 kg (dla tej postaci dawkowania);
  • -- nadwrażliwość na famotydynę i inne blokery receptora histaminowego H2.

Formularz zwolnienia. Kapsułki 0,15 i 0,3 gw opakowaniach po 30 sztuk; koncentrat do infuzji w fiolkach po 4, 6 i 12 ml (1 ml zawiera 0,025 g nizatydyny).

  • - Bloker czwartej generacji.
  • - Przepisuj tabletki po 150 mg 2 razy dziennie lub 2 tabletki na noc przez długi czas.
  • -Blizna po wrzodach żołądka i dwunastnicy po 4-6 tygodniach u 90% pacjentów.
  • -możliwe nudności,
  • -rzadko - uszkodzenie tkanki wątroby;
  • -senność,
  • -wyzysk,

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na lek.

Środki ostrożności dotyczące substancji Roksatydyna

Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć obecność nowotworów złośliwych przewodu pokarmowego..

  • -Bloker H2 piątej generacji.
  • -Tabletki 150 mg są przepisywane 1 raz dziennie lub 2 tabletki 1 raz na noc.
  • -nadwrażliwość,
  • -upośledzona czynność wątroby i nerek,
  • -ciąża, karmienie piersią (przerwać na okres leczenia),
  • -dzieciństwo.
  • -bół głowy
  • - niedowidzenie
  • -zaparcie
  • -ginekomastia,
  • - impotencja, przemijający spadek libido,
  • - wysypka skórna, swędzenie.

Inhibitory pompy protonowej (PPI) odgrywają główną rolę w leczeniu przewlekłego zapalenia żołądka i choroby wrzodowej.

(Rys. Nr 1 patrz załącznik)

Wysoką skuteczność terapeutyczną inhibitorów pompy protonowej tłumaczy ich wyraźne działanie przeciwwydzielnicze, które jest 2-10 razy większe niż blokerów H2. Przyjmowanie średniej dawki terapeutycznej raz dziennie (niezależnie od pory dnia) obniża poziom wydzielania kwasu żołądkowego w ciągu dnia o 80-98%, a dla H2-blokerów ten sam wskaźnik ma wartość 55-70%.

Spożycie IPP ułatwia ich przenikanie do kwaśnego środowiska soku żołądkowego, co czasami powoduje przedwczesną konwersję do sulfenamidów, które mają słabe wchłanianie jelitowe. Dlatego stosuje się je w kapsułkach odpornych na działanie soku żołądkowego..

Okres półtrwania omeprazolu wynosi 60 minut, pantoprazol jest do połowy wydalany w ciągu 80-90 minut, a lanzoprazol - 90-120 minut. Choroby wątroby i nerek nie wpływają znacząco na te wskaźniki.

Omeprazol, pantoprazol (patrz powyżej dotyczące diagnostyki i leczenia).

Lansoprazol 30 mg kapsułki N30

Przyjmować 30 mg doustnie raz dziennie (rano lub wieczorem). W przypadku terapii anty-Helicobacter pylori dawkę należy zwiększyć do 60 mg dziennie.

  • -Reakcja alergiczna
  • -bół głowy
  • -światłoczułość
  • -Nadwrażliwość,
  • -złośliwe nowotwory przewodu żołądkowo-jelitowego,
  • - ciąża (zwłaszcza pierwszy trymestr)

M-antycholinergiki to najstarsze leki. Pierwszymi z nich w leczeniu choroby wrzodowej były leki belladonna i atropina. Przez długi czas atropinę uważano za główny lek na przewlekłe zapalenie żołądka i choroby wrzodowe żołądka. Jednak farmakodynamika leków przejawia się w bezkrytycznym wpływie na liczne receptory M-cholinergiczne w organizmie, co prowadzi do rozwoju wielu poważnych skutków ubocznych. Z grupy leków M-cholinolitycznych najskuteczniejsza jest selektywna M1-cholinolityczna pirenzepina, która blokuje receptory cholinergiczne M1 na poziomie zwojów śródściennych i hamuje. wpływ nerwu błędnego na wydzielanie kwasu solnego i pepsyny, bez hamowania receptorów M-cholinergicznych ślinianek, serca i innych narządów.

Pirenzepina jest jedyną zawartą w grupie A02B (kod ATX A02BX03), ale pod względem skuteczności klinicznej ustępuje zarówno inhibitorom pompy protonowej, jak i blokerom H2. Dlatego jego zastosowanie w nowoczesnej terapii jest ograniczone..

Formy wydania i skład:

Tabletki Pirenzepine 0,025 i 0,05 g - w opakowaniu po 50 sztuk.

Pirenzepina w proszku 0,01 gw ampułce - w opakowaniu 5 ampułek z rozpuszczalnikiem.

(po 2-3 dniach) przejść na podawanie doustne.

  • -przewlekłe wrzody żołądka i dwunastnicy - refluksowe zapalenie przełyku z nadkwaśnością;
  • -erozyjne i wrzodziejące zmiany przewodu pokarmowego, m.in. spowodowane przez leki przeciwreumatyczne i przeciwzapalne;
  • -stresujące wrzody żołądkowo-jelitowe;
  • -Zespół Zollingera-Ellisona;
  • -krwawienie z nadżerek i owrzodzeń w górnym odcinku przewodu pokarmowego.

Ograniczenia użytkowania

Jaskra, przerost prostaty, tachykardia.

Skutki uboczne substancji Pirenzepine

  • -niedowład zakwaterowania,
  • - biegunka,
  • -reakcje alergiczne.

Sposób podawania i dawkowanie

Wewnątrz, i / m, i / v. Wewnątrz - 50 mg rano i wieczorem 30 minut przed posiłkiem, popijając niewielką ilością wody. Przebieg leczenia wynosi co najmniej 4 tygodnie (4-8 tygodni) bez przerwy.

W ciężkich postaciach wrzodów żołądka i dwunastnicy 10 mg podaje się domięśniowo i dożylnie, 10 mg co 8-12 godzin.

W procesie wieloletnich poszukiwań inhibitorów receptora gastryny i tworzenia szeregu leków tego typu pojawiło się wiele trudności, a ich powszechne stosowanie w praktyce medycznej jeszcze się nie rozpoczęło. Proglumid (kod A02BX06) jest nieselektywnym blokerem receptora gastryny. Efekt kliniczny odpowiada pierwszej generacji blokerów H2, ale lek ma zalety w postaci niewielkiej liczby skutków ubocznych.

Blokery receptora gastryny nie są zarejestrowane w Federacji Rosyjskiej.

Leki przeciwwydzielnicze zajmują jedno z głównych miejsc w leczeniu choroby wrzodowej. Obejmują one obwodowe M-antycholinergiki, blokery receptora H2, inhibitory pompy protonowej.

Aby zrozumieć mechanizm działania leków przeciwwydzielniczych, musisz wiedzieć, jak działa komórka okładzinowa..

Komórka okładzinowa jest strukturą spolaryzowaną, na której błonie podstawno-bocznej znajduje się cała grupa receptorów, zapewniających późniejsze przemiany metaboliczne w komórce pod wpływem cząsteczki acetylocholiny, gastryny, histaminy lub w wyniku wnikania jonów wapnia do komórki. Stymulacja cząsteczek receptorowych błony zasadowo-bocznej za pomocą sygnalizacji cząsteczek zewnątrzkomórkowych kończy się ostatecznie na produkcji jonu wodorowego i ostatecznej odpowiedzi funkcjonalnej - wydzielaniu kwasu solnego.

Zdarzenia wewnątrz komórki okładzinowej mają kilka poziomów: acetylocholina i gastryna stymulują tworzenie całej grupy drugorzędowych cząsteczek sygnałowych (3-fosforan inozytolu, diacyloglicerol, wapń), a histamina działa poprzez cykliczną cząsteczkę monofosforanu adenozyny. Produkcja kwasu odbywa się za pomocą pompy protonowej - H +, K + ATPaza. Jest to zależna od energii (zależna od ATP) pompa jonowa, która transportuje jon wodorowy do światła gruczołu żołądkowego i jon potasu do komórek okładzinowych. Cząsteczki H +, K + -ATPazy w komórkach, które nie są w stanie wydzielania, są rozproszone w cytoplazmie. W procesie przygotowania do wydzielania cząsteczki H + -, K + -ATPazy przemieszczają się na powierzchnię kanalików wydzielniczych, osadzają się w błonach kanalików wydzielniczych i zaczynają przenosić jony wodoru z komórki do światła gruczołu, a jon potasu - do przestrzeni odżywiającej komórki dzięki energii ATP.

Peryferyjne M-antycholinergiki w leczeniu choroby wrzodowej

Peryferyjne M-antycholinergiki, zarówno nieselektywne (siarczan atropiny, metacyna, hydrotwinian platyfiliny), jak i selektywne (pirenzepina, gastrocepina), które były stosowane od dawna w leczeniu chorób kwasozależnych, zeszły na drugi plan w ostatnich latach. Ich działanie przeciwwydzielnicze jest niewielkie, działanie jest krótkotrwałe i często, zwłaszcza nieselektywne leki antycholinergiczne, wywołują reakcje uboczne (suchość w ustach, tachykardia, zaparcia, zaburzenia oddawania moczu, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe itp.).

Blokery receptora H2 w leczeniu choroby wrzodowej

Blokery receptora H2 mają silniejsze działanie przeciwwydzielnicze. Są stosowane w leczeniu choroby wrzodowej od ponad 20 lat, są dobrze przebadane. Ich zastosowanie istotnie wpłynęło na przebieg choroby wrzodowej: wzrósł odsetek blizn owrzodzeniowych, skrócił się czas leczenia, zmniejszyła się liczba zabiegów chirurgicznych w chorobie wrzodowej i jej powikłaniach. Do tej pory zaproponowano kilka generacji blokerów receptora histaminowego H2:

Cymetydyna, bloker receptora H2 pierwszej generacji, ma wyraźne działanie przeciwwydzielnicze, ale jest krótkotrwały (4-5 godzin), dlatego w celu utrzymania stężenia terapeutycznego we krwi wymagane jest czterokrotne spożycie leku i duża dawka dobowa 0,8–1 g. Wraz z tym często cymetydyna powoduje skutki uboczne. Działa antyandrogennie poprzez hamowanie produkcji gonadotropin i zwiększanie poziomu prolaktyny, co prowadzi do ginekomastii i impotencji; może spowodować uszkodzenie wątroby, nerek. Dodatkowo, blokując układ cytochromu P450 w wątrobie, cymetydyna zmienia metabolizm wielu leków (teofilina, beta-blokery, diazepam itp.), Co komplikuje leczenie współistniejących chorób. Obserwuje się również inne skutki uboczne: reakcje alergiczne, objawy dyspeptyczne, uszkodzenie ośrodkowego układu nerwowego, cytopenię itp. Duża liczba reakcji ubocznych cymetydyny i innych leków z tej serii ogranicza ich stosowanie i obecnie praktycznie nie są one stosowane.

Blokery receptorów H2 kolejnych generacji (ranitydyna, famotydyna) różnią się od cymetydyny dłuższym czasem działania przeciwwydzielniczego (do 12 godzin) i znacznie mniejszą częstością występowania działań niepożądanych. Nie wykazują działania antyandrogennego i hepatotoksycznego, nie podwyższają poziomu kreatyniny w osoczu, nie oddziałują z układem cytochromu P450 w wątrobie. Ranitydyna jest przepisywana raz na noc w dawce dobowej 300 mg lub 150 mg 2 razy dziennie, famotydyna - raz w dawce 40 mg na noc lub 20 mg 2 razy dziennie.

Ostatnie badania wykazały, że blokery receptora H2 mają nie tylko działanie przeciwwydzielnicze, ale także cytoprotekcyjne. Pod ich wpływem zwiększa się tworzenie śluzu i wydzielanie wodorowęglanów, poprawia się mikrokrążenie w błonie śluzowej żołądka; Wzrasta synteza DNA w komórkach, dzięki czemu pobudzane są procesy naprawcze. Leczenie blokerami receptora H2 powinno być wystarczająco długie, ze stopniowym zmniejszaniem dawki leku, aby wykluczyć zespół odstawienny, objawiający się gwałtownym wzrostem wydzielania kwasu żołądkowego i wczesnym nawrotem choroby wrzodowej.

W stanach nagłych (krwawienie z górnego odcinka przewodu pokarmowego, zapobieganie nadżerkom i wrzodziejącym krwawieniom z żołądka i dwunastnicy po poważnych zabiegach chirurgicznych, ciężkie urazy, rany, oparzenia) można pozajelitowo podawać blokery receptorów H2. Famotydyna do podawania pozajelitowego, produkowana pod nazwą quamatel, po podaniu dożylnym 20 mg podnosi pH w żołądku do 7,0, czyli osiąga poziom obojętny, który jest niezbędny do zatrzymania krwawienia i zapobiegania nawracającym krwotokom. Po ustaniu krwawienia można kontynuować przyjmowanie leku Quamatel w tabletkach po 20 mg 2 razy na dobę..

Zsyntetyzowane później blokery receptora H2 - nizatydyna, roksatydyna - nie mają wielkich zalet.

Inhibitory pompy protonowej w leczeniu choroby wrzodowej

Inhibitory pompy protonowej, takie jak omeprazol, lanzoprazol, pantoprazol, rabeprazol i ezomeprazol, wywierają wysoce selektywne działanie hamujące na kwasotwórczą czynność żołądka. Inhibitory pompy protonowej nie działają na aparat receptorowy komórki okładzinowej, ale na wewnątrzkomórkowy enzym H + -, K + -ATPazę, blokując działanie pompy protonowej, a tym samym produkcję kwasu solnego.

Pod względem działania przeciwwydzielniczego inhibitory pompy protonowej są lepsze od blokerów receptora H2. Najczęściej stosowanym blokerem pompy protonowej, omeprazolem, jest dawkowanie 20 mg 2 razy dziennie lub 40 mg wieczorem. Omeprazol sprzyja szybkiemu bliznowaceniu owrzodzenia: po 2 tygodniach. leczenie uzyskuje się poprzez bliznowacenie owrzodzeń dwunastnicy u 60% pacjentów po 4 tygodniach. - 93%; z wrzodem żołądka, jego blizny po 4 tygodniach. odnotowano u 73% pacjentów po 8 tygodniach. - 91%. Skutki uboczne leku podczas zwykłych okresów stosowania (3-4 tygodnie) są rzadkie, mogą pojawić się zaburzenia dyspeptyczne, bóle głowy, reakcje alergiczne. Obecnie w Rosji pojawił się omeprazol (losek) do podawania pozajelitowego, zapewniający szybki spadek wydzieliny w żołądku, który utrzymuje się przez 24 godziny.

Zastosowanie nowych blokerów pompy protonowej (pariet, nexium) pozwala na osiągnięcie szybszego i stabilniejszego działania przeciwwydzielniczego w porównaniu z omeprazolem. W badaniach eksperymentalnych i klinicznych ustalono, że w 1. dniu leczenia wartości pH w żołądku i czas, w którym pH w żołądku utrzymywano powyżej 3,0, były istotnie wyższe niż podczas przyjmowania omeprazolu. Dzięki temu już w pierwszym dniu przyjęcia takie objawy kliniczne choroby jak zgaga, zespół bólowy zmniejszają się lub całkowicie zanikają..

Blokery receptora gastryny w leczeniu choroby wrzodowej żołądka

Trwają poszukiwania blokerów receptora gastryny. Proponowane leki z tej grupy (proglumid, milide) w badaniach klinicznych były nieskuteczne i nie znalazły szerokiego zastosowania..

Blokery kanału wapniowego w leczeniu choroby wrzodowej żołądka

Blokery kanału wapniowego (werapamil, nifedypina) nie mają niezależnej wartości w leczeniu wrzodów żołądka i dwunastnicy, ale ze względu na ich umiarkowane działanie przeciwwydzielnicze mogą być stosowane, gdy choroba wrzodowa jest połączona z chorobą wieńcową i / lub nadciśnieniem.

„Leki przeciwwydzielnicze w leczeniu wrzodu trawiennego” i inne artykuły z działu

Zgaga to cofanie się soku żołądkowego do przełyku. Objaw ten jest często wynikiem niewłaściwego trybu życia (spożywanie alkoholu, otyłość, palenie) lub wskazuje na chorobę narządów trawiennych (wrzód trawienny, nieżyt żołądka z wysoką kwasowością), zwłaszcza przy jednoczesnym występowaniu bólu brzucha.

Ogromna ilość leków na zgagę w aptekach, reklamowe zapewnienia o szybkiej eliminacji nieprzyjemnego objawu mogą zaszczepić zamieszanie. Wybierając je, powinieneś znać cechy przyjmowania określonych środków, istniejące przeciwwskazania i skupić się na optymalnym stosunku wydajności do kosztów.

Leki zobojętniające

Leki na zgagę, które neutralizują kwasowość, działają podobnie jak napoje gazowane. Jednak w przeciwieństwie do tych ostatnich nie stymulują dalszego wzrostu produkcji kwasu i podrażnienia błony śluzowej w wyniku wydzielania dwutlenku węgla. Grupę leków zobojętniających sok żołądkowy reprezentują środki na bazie magnezu i aluminium..

Ważny! Leki zobojętniające sok żołądkowy są wskazane przy krótkotrwałej zgadze, ulga pojawia się po kilku minutach. Większość środków jest ograniczona do 5 dni.

Lista leków zmniejszających kwasowość:

  • Wodorotlenek magnezu i glinu - Gastracid (niedrogi środek), Almagel, Maalox (jednorazowe saszetki do podawania), Gastal. Kwasowość po zażyciu spada dość płynnie, ryzyko zaparć / biegunki jest minimalne, ale efekt utrzymuje się tylko do 2 godzin. Fundusze te są całkowicie przeciwwskazane do 6 lat, starsze dzieci są przepisywane tylko przez lekarza i zgodnie z dokładną dawką i czasem trwania leczenia.
  • Phosphalugel. Saszetki jednodawkowe (można rozcieńczyć wodą). Fosforan glinu często wywołuje zaparcia, dlatego podczas stosowania tego leku należy zwiększyć ilość wypijanego płynu.
  • Rennie. Tabletki do żucia Rennie są najlepszym środkiem zobojętniającym kwas, który szybko łagodzi zgagę, nawet u kobiet w ciąży (zalecane dawki są bezpieczne). Ten lek jest preferowany, gdy specyficzny smak innych leków zobojętniających (Almagel, Maalox) nie jest akceptowany. Przeciwwskazane poniżej 12 roku życia. Jednoczesne podawanie z antybiotykami, glikozydami nasercowymi, środkami zawierającymi żelazo jest niepożądane (zmniejsza ich wchłanianie).
  • Vikair, Vikalin. Najtańszy lek stosowany w praktyce medycznej od czasów radzieckich. Zawierają składnik roślinny - kłącza tataraku. Dobrze łagodzą skurcze; wraz ze środkiem zobojętniającym kwasy mają działanie przeczyszczające. Przeciwwskazane u dzieci i kobiet w ciąży, pacjentów z niewydolnością nerek. Nie bój się ciemnego kału, efekt ten zniknie po odstawieniu leku.
  • Relzer. Preparat w płynie ma działanie zobojętniające i wiatropędne (zwalczające wzdęcia). Jeden z nielicznych produktów dopuszczonych do użytku przez małe dzieci i kobiety w ciąży. Aby uniknąć niepożądanych konsekwencji (wymioty, zaparcia, zaburzenia czynności nerek), należy ściśle przestrzegać dawkowania związanego z wiekiem.
  • Iberogast. Preparat ziołowy reguluje motorykę przewodu pokarmowego, zmniejsza jego kwasowość i chroni błonę śluzową żołądka przed owrzodzeniem. Przeciwwskazane u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia, w ciąży i karmiących piersią.
  • Gaviscon. Uważany jest za najłatwiejszy środek zobojętniający kwas. Charakterystyczną cechą jest możliwość stosowania go u dzieci od 1 roku życia. Dostępny w postaci syropu, proszku, tabletek do żucia miętowo-cytrynowych.

Leki przeciwwydzielnicze

Leki zmniejszające produkcję kwasu solnego są przepisywane wyłącznie przez lekarza. Leczenie zgagi lekami przeciwwydzielniczymi jest wskazane w przypadku długotrwałych nieprzyjemnych objawów, których nie można wyeliminować poprzez korektę diety i przyjmowanie leków zobojętniających.

Ważny! Leki przeciwwydzielnicze są skuteczniejsze niż leki zobojętniające. Jednak efekt po podaniu jest zauważalny dopiero po 1 godzinie. Przeciwwskazane u dzieci, kobiet w ciąży.

  • Omeprazol (Omez, Gastrozole, Ultop). Odnosi się do blokerów pompy protonowej. Tabletki / kapsułki są skuteczne w przypadku długotrwałej zgagi.
  • Rabeprozol. Analogi - Pariet, Beret, Noflux. Są to dość drogie leki, ale skuteczniejsze niż preparaty omeprazolu.
  • Esomeprazol (Emanera jest tańsza niż Nexium). Leki przeciwwydzielnicze nowej generacji, skuteczne w przypadku braku efektu powyższych środków. Znaczącą poprawę stanu obserwuje się już po 5 dniach od przyjęcia, średni przebieg wrzodów żołądka wynosi 1 miesiąc.

Leki przeciwwrzodowe (Ranitidine, Gistak, Kvamatel)

Długotrwałemu stosowaniu leków przeciwwrzodowych na zgagę często towarzyszą objawy uboczne: suchość w ustach, ból głowy, skurcze brzucha, tachykardia. Palenie i jednoczesne stosowanie leków zobojętniających sok żołądkowy (różnica między przyjmowaniem powinna wynosić więcej niż 2 godziny) znacznie zmniejsza skuteczność tych środków.

Warto pamiętać, że każdy środek na zgagę jest tylko objawowy. Samodzielne administrowanie tymi środkami jest wskazane tylko w przypadku krótkotrwałej zgagi. W takim przypadku wynik terapeutyczny nastąpi tylko wtedy, gdy przestrzegane są następujące zalecenia:

  • rzucić palenie;
  • korekta odżywiania (wykluczenie tłustych / pikantnych, mleka, alkoholu, kawy);
  • kontrola nad stosowaniem NLPZ (szczególnie agresywnych wobec aspiryny żołądkowej);
  • właściwy tryb pracy i wypoczynku (dobry sen);
  • luźna odzież (odmowa zapięcia pasków, obcisłych spodni, gorsetów).

Jeśli wystąpi zgaga z powodu silnego bólu w nadbrzuszu, powtarzających się wymiotów i innych poważnych objawów, należy natychmiast skontaktować się z placówką medyczną. Brak poprawy w ciągu 5 dni od regularnego przyjmowania leków zobojętniających / przeciwwydzielniczych wskazuje na rozwój stanu patologicznego i wymaga precyzyjnej diagnozy, a następnie kompleksowego leczenia.

Zgaga to uczucie pieczenia w klatce piersiowej. Rozwija się, gdy zawartość żołądka nasączona kwasem solnym zostanie wrzucona do przełyku. Zgaga może być objawem choroby wpływającej na przewód pokarmowy. Aby go wyeliminować, pacjentom pokazuje się stosowanie leków, takich jak leki zobojętniające. Grupa leków zobojętniających sok żołądkowy obejmuje kilkadziesiąt rodzajów leków, które różnią się między sobą. W szczególności mówimy o lekach przeciwwydzielniczych.

Farmakologiczna grupa leków zobojętniających

Są to leki, które mogą neutralizować kwas solny zawarty w soku żołądkowym. W ten sposób zmniejsza się drażniący wpływ soku żołądkowego na błony śluzowe narządów trawiennych, zatrzymuje bolesne odczucia, przyspiesza regenerację wcześniej uszkodzonych obszarów.

Ważne jest, aby zrozumieć, że z powodu zgagi leki zobojętniające nie eliminują, a jedynie pozwalają zneutralizować nieprzyjemne objawy. Wynika to z potrzeby przepisywania przez specjalistę leków z tej grupy, ponieważ pieczenie w klatce piersiowej może wskazywać na obecność niebezpiecznej patologii, która bez szybkiej i odpowiedniej terapii może postępować i powodować szereg poważnych powikłań.

Efekty

Na tle stosowania leków zobojętniających kwas rozwija się następujące efekty:

W jakich przypadkach są przypisane?

Stosowanie leków zobojętniających kwas jest uważane za właściwe w następujących sytuacjach:

  1. Z wrzodem i GERD. Stosowany jako element kompleksowej terapii, może zlikwidować zgagę i ból.
  2. W celu wyeliminowania zależnych od kwasu stanów patologicznych u kobiet w ciąży.
  3. W przypadku chorób żołądka, które są wywoływane przez leki niesteroidowe.
  4. Jako składnik kompleksowej terapii zapalenia pęcherzyka żółciowego, trzustki podczas zaostrzenia. Leki zobojętniające są również zalecane w przypadku kamicy żółciowej w celu związania nadmiaru kwasów żółciowych przy niestrawności. Poniżej szczegółowo rozważamy klasyfikację leków przeciwwydzielniczych..

Czasami leki zobojętniające sok żołądkowy są stosowane raz przez zdrowych ludzi, jeśli na tle zaburzeń odżywiania rozwija się zgaga.

Klasyfikacja

Zwykle warunkowo klasyfikuje się wszystkie środki przeciwwydzielnicze w farmakologii na dwie duże grupy:

Istnieje również klasyfikacja leków przeciwwydzielniczych w zależności od głównego składnika aktywnego w ich składzie:

Leki wchłanialne

Do tej grupy leków przeciwwydzielniczych należą leki, których substancje czynne po interakcji z kwasem solnym są częściowo wchłaniane w żołądku i tym samym przenikają do krążenia ogólnoustrojowego..

Główną zaletą tej grupy leków jest ich zdolność do szybkiego neutralizowania kwasowości, a tym samym łagodzenia zgagi w krótkim czasie. Jednak na tle ich stosowania odnotowuje się rozwój działań niepożądanych. Ponadto mają krótkotrwały efekt. Ze względu na te niedociągnięcia wchłanialne leki zobojętniające kwas są przepisywane pacjentom znacznie rzadziej niż niewchłanialne.

Niektóre leki z tej grupy są w stanie wydzielać dwutlenek węgla w wyniku kontaktu z kwasem solnym, w wyniku czego żołądek może się rozciągać, a wydzielanie soku żołądkowego powraca.

Istotna funkcja

Należy zauważyć, że charakterystyczną cechą wchłanianych leków zobojętniających sok żołądkowy jest występowanie odbicia kwasu. Objawia się natychmiast po tym, jak lek przestaje działać na organizm. Grupa wchłanialna obejmuje sodę oczyszczoną, czyli wodorowęglan sodu. W wyniku interakcji związku sodu z kwasem solnym uwalnia się dwutlenek węgla, prowokując ponowne wydzielanie kwasu solnego w dużych ilościach, co z kolei wywołuje pojawienie się zgagi. Efekt ten prowadzi do zalecenia, aby nie używać sody oczyszczonej w celu wyeliminowania zgagi. Ponadto sód obecny w sodzie jest wchłaniany w tkankach jelit, wywołując rozwój obrzęku, co jest zjawiskiem niepożądanym u pacjentów cierpiących na patologie nerek i serca, kobiet w ciąży.

Grupa wchłanianych leków przeciwwydzielniczych obejmuje takie leki jak „Vikalin”, „Vikair”, „Rennie”. Głównymi substancjami czynnymi w ich składzie są: węglan wapnia lub magnezu, tlenek magnezu, wodorowęglan sodu.

Ich mechanizm działania na zgagę jest podobny do mechanizmu sody oczyszczonej. Jednak w procesie neutralizacji kwasu solnego nie uwalnia się dwutlenek węgla, co jest niewątpliwie plusem, gdyż nie ma negatywnego wpływu na samopoczucie pacjenta. Należy wziąć pod uwagę, że działanie terapeutyczne takich leków utrzymuje się przez krótki okres..

W razie pilnej potrzeby dozwolone jest tylko jednorazowe spożycie leków przeciwwydzielniczych z określonej grupy. Należy pamiętać, że ich stosowanie przez dłuższy czas może powodować zaostrzenia. Nie wyklucza się progresji takich patologii przewodu pokarmowego, jak wrzód żołądka..

Niewchłanialne środki zobojętniające sok żołądkowy

Lista środków przeciwwydzielniczych jest dość obszerna. W porównaniu z grupą leków wchłanianych skuteczniejsze są leki niewchłanialne, a spektrum działań niepożądanych pojawiających się na ich tle jest znacznie węższe.

Leki związane z niewchłanialnymi lekami zobojętniającymi można z grubsza podzielić na trzy podgrupy:

  1. Zawiera fosforan glinu jako składnik aktywny. Ta kategoria leków obejmuje „Phosphalugel” w postaci żelu.
  2. Leki zobojętniające kwas magnezowo-glinowy, do których należą następujące leki: „Almagel”, „Maalox”, „Gastracid”.
  3. Połączone leki zobojętniające sok żołądkowy, które oprócz soli magnezu i glinu zawierają inne substancje. Do tej grupy należą żelowe środki zobojętniające sok żołądkowy zawierające symetykon lub środki znieczulające, np. „Almagel Neo”, „Relzer”.

Główne substancje tych leków błony śluzowej żołądka są wchłaniane tylko w niewielkich ilościach, a następnie są usuwane wraz z moczem. W przypadku, gdy pacjent cierpi na ciężką niewydolność nerek, ewakuacja aluminium może być utrudniona. W związku z tym należy zachować ostrożność przepisując te leki tej kategorii pacjentów..

Preparaty z grupy niewchłanialnych środków zobojętniających sok żołądkowy są w stanie zneutralizować oprócz kwasu solnego także żółć i pepsynę. Po wejściu do organizmu otaczają błony śluzowe żołądka, chroniąc w ten sposób jego ściany przed agresywnymi substancjami. Ponadto są w stanie aktywować regenerację uszkodzonych tkanek.

Ich działanie terapeutyczne rozwija się w ciągu 15 minut i może utrzymywać się do 4 godzin.

Negatywne reakcje

Podczas stosowania leków z grupy niewchłanialnych leków zobojętniających sok żołądkowy mogą wystąpić następujące negatywne reakcje:

  1. Przy stosowaniu wyższych dawek istnieje możliwość wystąpienia łagodnej senności. Ryzyko to wzrasta, jeśli pacjent ma patologiczne nieprawidłowości w czynności nerek..
  2. Leki przeciwwydzielnicze, które zawierają sole wapnia lub glinu, mogą wywoływać trudności związane z wypróżnianiem.
  3. Leki zobojętniające na bazie magnezu mają działanie przeczyszczające, dość często wywołują różne zaburzenia trawienia.
  4. Jeśli pacjent ma indywidualną nadwrażliwość, mogą wystąpić takie negatywne skutki, jak wymioty i nudności. Pojawienie się takich znaków wskazuje na potrzebę zastąpienia stosowanego leku jego analogiem.
  5. Nie wyklucza się rozwoju objawów alergicznych, wyrażonych w wysypkach skórnych. W takich przypadkach pacjentowi zaleca się zaprzestanie stosowania środków zobojętniających i skonsultowanie się z lekarzem.

Podstawowe zasady użytkowania

Leki zobojętniające kwas są wytwarzane przez producentów w różnych postaciach farmakologicznych. Może to być żel, tabletki do żucia, zawiesiny, tabletki przeznaczone do resorpcji. Skuteczność różnych form farmakologicznych tego samego leku jest taka sama.

Wielość przyjęć

Częstotliwość przyjęć i wymaganą dawkę należy dobrać indywidualnie. Z reguły pacjentowi zaleca się przyjmowanie leków zobojętniających sok żołądkowy po posiłku, z dwugodzinną przerwą, a także przed snem..

Należy pamiętać, że stosowanie leków zobojętniających sok żołądkowy równolegle z innymi lekami jest niedopuszczalne. Wynika to z faktu, że żadne leki w obecności leków zobojętniających nie zostaną wchłonięte. Pomiędzy przyjmowaniem leków zobojętniających sok żołądkowy i leków przeciwwydzielniczych należy zrobić 2-godzinną przerwę.

Publikacje O Pęcherzyka Żółciowego

Przyczyny bólu w prawym podżebrzu

Nieżyt żołądka

Ból w prawym podżebrzu rozwija się albo z chorobami narządów tam zlokalizowanych, albo z chorobami tych narządów, których zakończenia nerwowe albo same trafiają do prawego podżebrza, albo przecinają się z zlokalizowanymi tam nerwami.

Razem fx

Nieżyt żołądka

Fibrokolonoskopia (FCS) przewodu pokarmowego należy dziś do jednej z najczęstszych procedur diagnostycznych, za pomocą której można wykryć różne zaburzenia patologiczne występujące w tym narządzie..