logo

Leki przeciwwydzielnicze - lista

Wysoka zawartość kwasu solnego w żołądku jest czynnikiem niekorzystnym i często wywołuje rozwój chorób żołądka, najczęściej: wrzodów żołądka i dwunastnicy, w tym stresowych wrzodów przewodu pokarmowego, zapalenia żołądka, zgagi, wrzodziejącego zapalenia jelita grubego. Leki przeciwwydzielnicze, lista leków jest często konieczna do wstępnego zapoznania się z nimi przed zakupem, aby lepiej poruszać się po wyborze odpowiednich leków: według ceny, formy uwalniania, dawkowania i innych funkcji. Ta grupa leków przyczynia się do szybszego procesu gojenia (bliznowacenia) uszkodzonej błony śluzowej żołądka.

Współczesne leki są w stanie znacznie obniżyć poziom kwasowości na długi czas średnio od 8 do 24 godzin, co jest niezaprzeczalną zaletą takich leków, gdyż ich działanie pozwala uniknąć nocnych napadów bólu, w godzinach, w których występuje długa przerwa między ostatnim posiłkiem - obiadem a zbliżające się śniadanie. Są również używane na kursach, aby zapobiegać i zmniejszać ryzyko nawrotów..

Należy zaznaczyć, że leki przeciwwydzielnicze stosowane w leczeniu zgagi stosuje się tylko w przypadkach jej ciężkich postaci, gdy leki z grupy zobojętniających kwas nie są skuteczne, np. „Almagel”, „Fosfalugel”, „Maalox”. Leki zobojętniające sok żołądkowy mogą szybko obniżyć poziom kwasu, a efekt terapeutyczny następuje szybko, ale ich działanie jest krótkotrwałe i to jest ich główna wada..

Przed leczeniem konieczne jest wykonanie gastroskopii, aby wykluczyć inne choroby, w tym złośliwe, które można zamaskować jako choroby mieszkaniowe i komunalne.

Uwaga: leki są często produkowane w postaci kapsułek. Niektórzy ludzie mają trudności z ich połknięciem. W takim przypadku zaleca się otwarcie kapsułki i przelanie jej zawartości do łyżki musu jabłkowego i natychmiastowe połknięcie popijając wodą. Ta rada jest zawarta w instrukcjach dotyczących kapsułek „Omez”.

Najlepsze leki przeciwwydzielnicze - lista, forma wydania, cena

We wszystkich tych lekach głównym składnikiem aktywnym jest „omeprazol”.

1. „Omez”.

  • Forma uwalniania kapsułek: 10 mg -30 szt., 20 mg-30 szt., 40 mg-28 szt. i proszek do wstrzykiwań - 40 miligramów.
  • Zażywać pół godziny przed posiłkiem dwa razy dziennie, 20 mg.
  • Wyprodukowano w Indiach przez Dr. Reddy`s.
  • Koszt 30 kapsułek po dwadzieścia miligramów to 175 rubli.

2. „Omez insta”.

  • Dostępne w postaci proszku, 5 saszetek w opakowaniu dwudziestym miligramowym.
  • Proszek należy rozcieńczyć w jednej lub dwóch łyżkach wody i przyjmować pół godziny przed posiłkiem. W zależności od choroby, zgodnie z instrukcją, proszek spożywany jest od jednego do dwóch razy dziennie..
  • Producent: Dr. Reddy`s, Indie.
  • Koszt 1 paczki (5 paczek) 76 rubli.

3. „Omeprazol”.

Lider sprzedaży. Niedrogie leki wysokiej jakości.

  • Dostępne w kapsułkach 20 mg różnych producentów po 10, 20 i 40 miligramów.
  • Pierwszą kapsułkę należy przyjmować rano do woli: przed, po lub w trakcie posiłku, raz lub dwa razy dziennie zgodnie z instrukcją.
  • Cena opakowania 20 kapsułek po 20 miligramów od rosyjskich producentów: Sintez AKOMP 32 ruble, Ozone 45 rubli, Kanonpharm 50 rubli, Hemofarm 70 rubli.
  • Lek jest również produkowany przez zagranicznych producentów w Szwajcarii, Czechach, Izraelu, jego koszt jest znacznie droższy.

4. „Losek MAPS”.

  • Dostępne w tabletach. Opakowanie zawiera 14 lub 28 sztuk. 20 mg.
  • Pierwszą tabletkę przyjmuje się rano. Dzienne spożycie od jednej do dwóch sztuk, w zależności od choroby zgodnie z instrukcją.
  • Skuteczny lek w ramach kompleksowej terapii choroby wrzodowej wywołanej przez Helicobacter pylori. Zmniejsza dzienną kwasowość do 80%.
  • Producent: AstraZeneca.
  • Wadą leku jest tylko jego koszt 585 rubli. w opakowaniu 28 szt. 20 miligramów każdy.

5. „Ultrarop”.

  • Dostępne w kapsułkach po 10, 20 miligramów w ilości 14 i 28 sztuk w opakowaniu.
  • Zaletą leku jest możliwość leczenia wrzodów przewodu pokarmowego wywołanych przez bakterię Helicobacter pylori w ramach terapii skojarzonej.
  • Kapsułkę należy popić wodą przed pierwszym posiłkiem. Zgodnie z instrukcją, w zależności od postaci choroby, stawka dzienna wynosi jedną lub dwie sztuki.
  • Produkcja: Krka, Słowenia.
  • Koszt opakowania 28 szt. dwadzieścia miligramów każdy to 309 rubli, czyli znacznie mniej niż koszt podobnego leku Losek MAPS (zabija również bakterie Helicobacter pylori).

6. „Gastrozol”.

  • Forma uwalniania w kapsułkach. Pakowane po 14 lub 28 sztuk po 20 mg w opakowaniu.
  • Lek można przyjmować raz dziennie w dawce 20 lub 40 mg w tym samym czasie z posiłkami, a także przed lub po posiłku.
  • Należy zaznaczyć, że z przeciwwskazań do przyjmowania kapsułek leczniczych w instrukcji wskazano jedynie na nadwrażliwość, która jest dość rzadka w grupie leków przeciwwydzielniczych..
  • Producent: Pharmstandard, Rosja.
  • Koszt 28 sztuk po 20 mg to 144 ruble.

7. „Ortanol”

  • Produkowane w kapsułkach po 10, 20, 40 mg w ilości 7, 14 lub 28 sztuk.
  • Cechą leku jest krótki cykl leczenia do 14 dni (średnio 3 tygodnie). Początkowa dzienna dawka wynosi 20 mg, a wraz ze zmniejszeniem bolesnych objawów zmniejsza się o 10 mg na dobę i można ją zwiększyć, jeśli się zwiększą.
  • Lek nie jest zalecany na zgagę, jeśli przeszkadza nie więcej niż dwa razy w tygodniu.
  • Producent: Sandoz, Szwajcaria.

Należy zaznaczyć, że bardziej opłaca się kupować kapsułki w opakowaniu 10 mg, ponieważ zgodnie ze schematem leczenia wymagane jest zmienne spożycie najpierw 20 mg, a następnie 10 mg leku.

  • Koszt opakowania 28 szt. 10 mg - 176 rubli.

8. „Omitox”.

  • Dostępne w kapsułkach po 30 szt. 20 mg.

Ten lek przeciwwrzodowy jest zdecydowanie najlepszym lekiem do leczenia wrzodów żołądkowo-jelitowych wywołanych przez Helicobacter pylori, według kryteriów kosztowych..

  • W zależności od rodzaju choroby lek przyjmuje się raz lub dwa razy dziennie po 20-40 mg. Leczenie owrzodzeń wywołanych przez bakterię Helicobacter pylori prowadzi się przez 7 dni w ramach terapii przeciwwirusowej.
  • Lek można przyjmować zarówno przed, jak i po posiłku..
  • Producent: Shreya, Indie.
  • Koszt to 131 rubli.

Wszystkie powyższe leki mają szereg przeciwwskazań. Przeczytaj uważnie instrukcję.

Leki przeciwwydzielnicze są

Blokery H.2- receptory histaminowe:

I generacji - cymetydyna (histodil, altramet, neutronorm, belemet, ulcometin, simesan, tagamet);

2. generacja - ranitydyna (Zantak, Histak, Ranisan, Acidex, Zoran, Ranigast, Ranital, Rantak, Ulkosan, Ulkodin, Yazitin, Atsilok E);

III generacja - famotydyna (anthodin, ulfamid, blockacid, gaster, quamatel, ulceran, famonit, famosan, pepsid, lecedil, topcid, gastrosidin); roksatydyna (roksan); nazitydyna (aksyd); mifetydyna.

Obecnie jednymi z najpowszechniejszych leków przeciwwydzielniczych są blokery receptora H2. Są szeroko stosowane w praktyce klinicznej. Działają nie tylko przeciwwydzielniczo, ale także hamują podstawową i stymulowaną produkcję pepsyny, zwiększają produkcję śluzu żołądkowego, wydzielanie wodorowęglanów oraz poprawiają mikrokrążenie w płynie chłodzącym i dwunastnicy. W trakcie przyjmowania leków następuje wzrost tworzenia się prostaglandyn E2 w płynie chłodzącym, co wskazuje na cytoprotekcyjne działanie leków.

H2-blokery przyjmowane doustnie mają stosunkowo wysoką biodostępność, której wartość dla nizatydyny wynosi około 90%, podczas gdy dla innych leków jest niższa ze względu na metabolizm pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie H2-blokery ulegają częściowej biotransformacji. W znacznych ilościach, zwłaszcza po podaniu dożylnym, leki przeciwwydzielnicze są wydalane przez nerki w postaci niezmienionej, tj. mają mieszany prześwit.

Okazało się, że pewna część populacji jest oporna na terapię blokerami H2, przyczyna tego zjawiska nie została jeszcze wyjaśniona.

Istotnym elementem terapii H2-blokerami jest ich zastosowanie w leczeniu wspomagającym i przeciw nawrotowym. W pierwszym przypadku fundamentalne znaczenie ma zapobieganie nagłemu zniesieniu i rozwojowi odrzutu wydzielniczego, przyczyniając się do nawrotu. Wynika to z adaptacyjnej reakcji organizmu na przyjmowanie H2-blokerów w postaci zmian gęstości receptorów lub ich powinowactwa do histaminy. Ważne jest, aby stopniowo zmieniać dawkowanie i ochronę farmakologiczną innymi lekami przeciwwydzielniczymi. Leczenie przeciw nawrotom opiera się na długoterminowym (do kilku lat) przepisywaniu H2-blokerów. Leki przeciwwydzielnicze są zwykle przepisywane na noc w zmniejszonych dawkach, wskaźnik nawrotów jest 2-3 razy niższy niż placebo.

Ranitydyna i famotydyna są bardziej selektywne niż cymetydyna. Famotydyna jest 40 razy silniejsza niż cymetydyna i 8 razy silniejsza niż ranitydyna, ma najdłuższy wpływ na podstawowe wydzielanie, redukując je do wymaganego poziomu w ciągu 10-12 godzin. Ranitydyna działa przez 7-8 godzin, cymetydyna 2-5 godzin. Maksymalną liczbę działań niepożądanych podaje cymetydyna, która wchodzi w interakcje z lekami, głównie z powodu hamowania metabolizmu wątrobowego.

Stężenie niektórych leków w surowicy krwi wzrasta, gdy są przyjmowane jednocześnie z cymetydyną. Przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek cymetydyny obserwowano zmiany hematologiczne (agranulocytoza, leuko- i trombopenia) i endokrynologiczne (obniżone libido i potencja, ginekomastia, mlekotok), a także zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego (dezorientacja, zaburzenia psychiczne).

W terapii eradykacyjnej stosuje się leki 2-3 pokoleń.

Blokery pompy protonowej (blokery syntezy ATP):

Omeprazol (losek, losek MAPS, omez, zerocid, omezol, omenat, omizak, osid, orthanol, omeprol, eroside);

Lansoprazol (lansap, lansoptol);

Wraz z pojawieniem się omeprazolu na rynku farmaceutycznym na początku lat 90. XX wieku pojawiła się alternatywa dla potrójnej terapii zawierającej preparaty bizmutu. Po raz pierwszy oryginalny lek został zsyntetyzowany przez firmę Astra (Szwecja) i sprzedawany pod nazwą handlową Losek. Do tej pory jest to najpopularniejszy lek w tej grupie, ze względu na najwyższą jakość, bezpieczeństwo i największe badanie. W czasie swojego istnienia lek był stosowany u ponad 200 000 pacjentów w kontrolowanych badaniach. Niemal całe światowe doświadczenie w stosowaniu inhibitorów H + K + -ATPazy w schematach terapii przeciw Helicobacter wiąże się ze stosowaniem Loska, a od 1996 roku - Losek MAPSA.

Ze względu na swoje właściwości, inhibitory pompy protonowej są najważniejszym składnikiem „złotego standardu” terapii eradykacyjnej helikobakteriozy..

Stosowanie omeprazolu prowadzi do redystrybucji bakterii w błonie śluzowej żołądka, przez co w odźwierniku zmniejsza się, i często znacząco, stopień zakażenia H. pylori, aw trzonie żołądka wzrasta. Mechanizm takiego działania regulacyjnego związany jest z silnym hamowaniem wydzielania żołądkowego. Synteza H. pylori ATP jest prowadzona dzięki obecności elektrochemicznego gradientu jonów wodorowych. Ureaza bakteryjna, rozkładając mocznik z uwolnieniem jonów amonowych, prowadzi do alkalizacji mikrośrodowiska bakterii, co chroni ją przed działaniem kwasu solnego w soku żołądkowym; w tych warunkach synteza ATP jest kontynuowana. Stosowanie inhibitorów pompy protonowej prowadzi do wzrostu wartości pH do poziomu niekompatybilnego z żywotną aktywnością mikroorganizmu. Bakterie muszą migrować z antrum żołądka do obszarów o niższym pH, tj. do ciała i oddziału kardiologicznego. Omeprazol promuje zmianę pH dna oka, bliską pH antrum, a kokkoidalne formy H. pylori spoczywające na błonie śluzowej natychmiast reagują rozmnażaniem.

Ponieważ większość leków przeciwbakteryjnych działa na dzielące się bakterie, omeprazol, zwiększając liczbę wegetatywnych form bakterii, czyni je bardziej podatnymi na działanie leków przeciwbakteryjnych. Ponadto aktywność wielu leków przeciwbakteryjnych wzrasta wraz ze zmianą pH z kwaśnego na zasadowy, a zmniejszenie objętości wydzieliny zwiększa stężenie leków przeciwbakteryjnych w soku żołądkowym..

Inhibitory pompy protonowej nie tylko hamują H. pylori w antrum, ale także stymulują mechanizmy ochronne makroorganizmu przed bakteriami. Przeciwciała przeciwko H. pylori, wydzielane na powierzchni płynu chłodzącego, ulegają szybkiej degradacji pod wpływem enzymów proteolitycznych w soku żołądkowym. Zmiana pH w kierunku strony alkalicznej znacznie zmniejsza aktywność proteolityczną treści żołądkowej i wydłuża okres półtrwania przeciwciał oraz ich stężenie. Funkcjonalna aktywność neutrofili zależy również od pH i wzrasta wraz z jego przesunięciem na stronę alkaliczną..

Inhibitory pompy protonowej są najsilniejszymi blokerami wydzielania żołądkowego. Hamują wydzielanie kwasu solnego w żołądku do 100%, a ze względu na nieodwracalność interakcji z enzymami (typową dla omeprazolu), efekt utrzymuje się przez kilka dni. Działanie przeciwwydzielnicze inhibitorów Н + K + -ATPazy jest znacznie większe niż w przypadku Н2-blokerów wszystkich generacji. Częstotliwość gojenia się wrzodów dwunastnicy wraz z wyznaczeniem kursu zbliżona do 100%.

Należy zauważyć, że istnieje rozbieżność między czasowymi charakterystykami farmakokinetyki i farmakodynamiki. Maksymalną aktywność przeciwwydzielniczą leku obserwuje się, gdy leku nie ma już w osoczu. Zjawisko kumulacji funkcjonalnej jest nieodłącznym elementem inhibitorów pompy protonowej, tj. z powodu nieodwracalnego zahamowania pompy protonowej, efekt jest kumulowany, a nie lek.

Po odstawieniu leku przywrócenie produkcji kwasu solnego następuje po 4-5 dniach od ponownej syntezy enzymu. Lansoprazol ma odwracalne działanie i może być zmniejszany w szczególności przez glutation komórkowy. Należy zauważyć, że po odstawieniu leku nie występuje zjawisko „odbicia”. Ponieważ do wytworzenia aktywnej postaci inhibitorów pompy protonowej wymagane jest środowisko kwaśne, optymalną skuteczność osiąga się, gdy lek przyjmuje się 30 minut przed posiłkiem. Omeprazol i inni przedstawiciele tej grupy leków nie mają efektu zależnego od dawki: dawka 20 mg jest nie mniej skuteczna niż dwukrotnie większa.

Bezpieczeństwo stosowania inhibitorów pompy protonowej podczas krótkich (do 3 miesięcy) cykli leczenia jest wysokie.

Blokery syntezy ATP są niewątpliwie ważnym elementem w wieloczynnikowych reżimach anty-helicobacter, gdyż zapewniają optymalny poziom redukcji wydzielania (pH> 3,0) i długotrwałe zachowanie osiągniętego efektu (ponad 18 godzin), spełniając wymagania sformułowane przez D. Burgeta i wsp. dla idealnych leków przeciwwrzodowych.

Niedawno pojawiły się dane dotyczące specyficznej zdolności inhibitorów pompy protonowej do hamowania H. pylori in vitro, co zostało potwierdzone w badaniach klinicznych. Leki z tej grupy hamują ureazę bakteryjną i jedną z jej ATPaz, tym samym wywierając działanie bakteriostatyczne.

Zatem inhibitory pompy protonowej, oprócz wyraźnego działania przeciwwydzielniczego, mają działanie przeciw Helicobacter - bezpośrednie bakteriostatyczne i pośredniczone.

W ostatnich latach klasa inhibitorów pompy protonowej została uzupełniona o nową grupę leków będących izomerem omeprazolu - esomeprazolem. Pierwszym takim izomerem jest Nexium, lek opracowany przez firmę AstraZeneca. Jego skuteczność wynika z fundamentalnych różnic w metabolizmie. Forma izomeryczna S, łatwo wchodząca w interakcje chemiczne, zapewnia wysokie stężenie substancji czynnej w osoczu i blokuje działanie większej liczby pomp protonowych.

Leki przeciwwydzielnicze dla dzieci

I. Leki przeciwwydzielnicze

1. Inhibitory pompy protonowej

2. Blokery Histamino2

2. Niewchłanialne (niewchłanialne)

III. Preparaty do eradykacji odwiertu Helicobaster

IV. Leki gastroprotekcyjne

Leki z tej grupy zapewniają zmniejszenie wydzielania soku żołądkowego poprzez hamowanie wydzielania kwasu solnego przez komórki okładzinowe. Obejmują one:

1. Inhibitory pompy protonowej

2. Blokery Histamino2

1. inhibitory pompy protonowej (H, K-ATPaza) -

najsilniejsze leki przeciwwydzielnicze: omeprazol, lanzoprazol, pantoprazol, rabeprazol, esomeprazol, tenatoprazol.

Mechanizm działania i efekty farmakologiczne

Pompa protonowa jest enzymem kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych, który odgrywa ważną rolę w wydzielaniu kwasu solnego. Inhibitory pompy protonowej nieodwracalnie hamują ten enzym (podjednostkę katalityczną H, K-ATPazy pompy, która jest odpowiedzialna za wymianę jonów potasu na jony wodoru) i działają depresyjnie na wydzielanie kwasu solnego.

Ponadto od tego czasu leki mają działanie bakteriostatyczne na odźwiernik Helicobaster zakłócać pracę H, K -ATPazy bakterii.

Leki podaje się dożylnie lub doustnie przed śniadaniem. Granulki dojelitowe są chronione przed kwaśną zawartością żołądka kapsułkami żelatynowymi, których nie wolno łamać ani żuć. Biotransformacja zachodzi w wątrobie. Wydalane przez nerki. Efekt utrzymuje się do 24 godzin. Wielość wizyt 1-2 razy dziennie.

Wskazania do powołania

1. Wrzód trawienny

2. Nadkwasowe zapalenie żołądka

1. Objawy dyspeptyczne (nudności)

2. Ból głowy, zawroty głowy

3. Zaburzenia czynności jelit (biegunka, zaparcia)

4. Reakcje alergiczne (rzadko)

5. Po nagłym anulowaniu, bez zakrywania środków zobojętniających,

2. Histamina2-blokery (blokery receptora H2)

Leki te są blokerami receptorów histaminowych H2. Istnieją 4 generacje blokerów histamino2:

Ranitydyna (ranisan, zantak)

Famotydyna (kvamatel, gastel)

Mechanizm działania i efekty farmakologiczne

2-blokery histaminowe w konkurencyjny sposób blokują receptory histaminowe 2 zlokalizowane na komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka, w wyniku czego znacząco hamują wydzielanie kwasu solnego.

Cymetydyna może zmniejszać wydzielanie hormonów gonadotropowych, co może powodować zmniejszenie potencji i ginekomastię, dlatego jej stosowanie jest ograniczone.

Leki częściej przepisuje się doustnie, rzadziej dożylnie. Leki przechodzą przez barierę łożyskową i barierę krew-mózg. Biotransformacja zachodzi w wątrobie tylko w 1 i 2 pokoleniach, 3 i 4 pokolenia są wydalane w postaci niezmienionej. Wydalane przez nerki. Czas utrzymania stężenia terapeutycznego we krwi dla cymetydyny wynosi 6 godzin, ranitydyny - 12 godzin, famotydyny - 12-24 godzin. Wielość spotkań:

Cymetydyna - 4 razy dziennie (3 razy po posiłkach i 1 raz w nocy)

Ranitydyna - 2 razy dziennie (1 raz rano 30 min przed posiłkiem i 1 raz wieczorem)

Famotydyna - 1-2 razy dziennie (zwykle w nocy)

Nizatydyna - raz dziennie

Wskazania do powołania

1. Wrzód trawienny

2. Nadkwasowe zapalenie żołądka

1. Objawy dyspeptyczne (nudności, anoreksja)

2. Ból głowy, zawroty głowy

3. Zaburzenia czynności jelit (biegunka, zaparcia)

4. Reakcje alergiczne (rzadko)

5. Dysfunkcja wątroby

6. Zmniejszona siła działania, ginekomastia u mężczyzn, brak miesiączki w

kobiety (podczas przyjmowania cymetydyny)

Te powikłania obserwuje się w przypadku cymetydyny, dlatego jest obecnie rzadko stosowana. Ranitydyna i famotydyna są dobrze tolerowane.

2. Karmienie piersią

4. Niewydolność wątroby i nerek

M-antycholinergiki dzielimy na nieselektywne (atropina, platyfilina) i selektywne (pirenzepina, telenzepina)

Mechanizm działania i efekty farmakologiczne

Leki blokują receptory M-cholinergiczne zlokalizowane w gruczołach błony śluzowej żołądka i mięśniach gładkich przewodu pokarmowego oraz eliminują działanie cholinergiczne pochwy. W efekcie zmniejsza się wydzielanie kwasu solnego i zmniejsza się ruchliwość przewodu pokarmowego.. Leki nieselektywne blokują receptory cholinergiczne M zlokalizowane w innych narządach, powodując działania niepożądane, dlatego obecnie są rzadko stosowane. Leki selektywne blokują głównie M -cholinoreceptory w splotach przywspółczulnych żołądka, a tym samym zapobiegają pobudzającemu działaniu nerwu błędnego na wydzielanie kwasu solnego, ale ich skuteczność jest niska, dlatego są rzadko stosowane.

Pirenzepinę (gastrozepinę) podaje się doustnie, pozajelitowo. Utrzymuje się stężenie terapeutyczne - 11 godzin, przepisywane 2 razy dziennie 15-20 minut przed posiłkami. Jest wydalany z żółcią w postaci niezmienionej.

Wskazania do powołania

1. Wrzód trawienny

2. Nadkwasowe zapalenie żołądka

Występują częściej przy stosowaniu nieselektywnych M-antycholinergików, jednak przy długotrwałym stosowaniu leków selektywnych mogą również pojawić się oznaki blokady cholinergicznej:

1 suchość w ustach

4. Naruszenie oddawania moczu u pacjentów z gruczolakiem prostaty

Terapia przeciwwydzielnicza choroby refluksowej przełyku u dzieci

Moskiewski Instytut Badawczy Pediatrii i Chirurgii Dziecięcej, Roszdrav

Pilność problemu choroby refluksowej przełyku (ang. Gastroesophageal reflux disease, GERD) polega na częstym występowaniu, występowaniu ciężkich powikłań, a także na trudności w rozpoznaniu, jeśli u pacjenta występują tylko objawy pozaprzełykowe..

Zgodnie z klasyfikacją WHO choroba refluksowa przełyku jest przewlekłą, nawracającą chorobą wywołaną upośledzoną funkcją motoryczno-ewakuacyjną odcinka żołądkowo-przełykowego, charakteryzującą się spontanicznym lub regularnie nawracającym wrzucaniem treści żołądkowej lub dwunastniczej do przełyku, co prowadzi do uszkodzenia dystalnego odcinka przełyku wraz z rozwojem owrzodzeń erozyjnych. nieżytowe i / lub zaburzenia czynnościowe.

Leczenie GERD obejmuje zalecenia dotyczące odżywiania, zmiany stylu życia z eliminacją czynników sprzyjających rozwojowi GERD, farmakoterapię i rozwój powikłań oraz leczenie operacyjne. Do celów terapii lekowej stosuje się leki zobojętniające sok żołądkowy, leki otaczające, leki wpływające na motorykę przewodu pokarmowego (prokinetykę), a głównym składnikiem są leki przeciwwydzielnicze.

Możliwość najsilniejszego działania przeciwwydzielniczego w leczeniu chorób kwasozależnych została zrealizowana dzięki stosunkowo nowej klasie leków bezpośrednio blokujących H +, K + -ATPazę - pompę protonową komórki okładzinowej. Leki te weszły do ​​arsenału lekarzy stosunkowo niedawno: pierwszy inhibitor pompy protonowej omeprazol pojawił się w 1988 roku, następnie powstały lanzoprazol, pantoprazol i rabeprazol. Ostatnim osiągnięciem był esomeprazol (2000) [5]. Inhibitory pompy protonowej to podstawione pochodne benzimidazolu. W kanalikach komórek okładzinowych przekształcają się one w aktywny metabolit, tetracykliczny sulfenamid [17]. W tej postaci inhibitory pompy protonowej tworzą silne wiązania kowalencyjne z grupami merkapto reszt cysteinowych H +, K + -ATPazy, co blokuje przemiany konformacyjne enzymu i okazuje się, że jest on „bez pracy”. Hamowanie H +, K + -ATPazy przez podstawione benzimidazole jest nieodwracalne. Aby komórka okładzinowa ponownie zaczęła wydzielanie kwasu, konieczne jest zsyntetyzowanie nowych pomp protonowych, wolnych od wiązania z inhibitorem [1,5].

W przypadku podawania doustnego inhibitory pompy protonowej należy chronić przed działaniem kwasu żołądkowego, ponieważ nie są stabilne w środowisku kwaśnym. Dlatego kapsułki zawierające inhibitory pompy protonowej są pokryte powłoką, która rozpuszcza się w środowisku zasadowym. Omijając żołądek, są szybko wchłaniane w jelicie w środowisku zasadowym i redystrybuowane między narządami i tkankami. Jako słabe zasady inhibitory pompy protonowej gromadzą się lepiej tam, gdzie wartości pH są najniższe. Jak wiadomo, najbardziej kwaśne środowisko znajduje się w lizosomach komórkowych, w których pH sięga 4,5-5,0. Jednak w kanalikach komórek okładzinowych pH może osiągnąć wartości 1,0-0,8. Fakt ten w dużej mierze zapewnia selektywne gromadzenie leków. Stężenie benzimidazoli w kanalikach wydzielniczych komórek okładzinowych jest prawie 1000 razy większe niż we krwi. Tetracykliczny sulfenamid jest naładowany, dlatego nie jest w stanie przeniknąć przez błony i nie opuszcza kwaśnego przedziału wewnątrz kanalików wydzielniczych komórki okładzinowej. Czas trwania działania leku zależy od szybkości odnawiania pomp protonowych. Wiadomo, że połowa cząsteczek H +, K + -ATPazy odnawia się u ludzi dopiero po 30-48 godzinach, co powoduje długotrwałe zahamowanie produkcji kwasu. Wykazano, że przy pierwszym podaniu inhibitora pompy protonowej działanie przeciwwydzielnicze nie jest maksymalne, ponieważ nie wszystkie cząsteczki H +, K + -ATPazy są aktywowane (wbudowywane w błonę wydzielniczą) i można je częściowo znaleźć w cytozolu. Kiedy te cząsteczki, jak również nowo zsyntetyzowane pompy pojawią się na błonie, oddziałują z kolejnymi dawkami leku, a jego działanie przeciwwydzielnicze zostaje w pełni zrealizowane [1,5,7].

Biodostępność omeprazolu wynosi 35–40% po pierwszej dawce i 65% po wielokrotnych dawkach [19,20]. Biodostępność pantoprazolu i rabeprazolu nie zmienia się po podaniu pierwszej i powtórzonych dawkach i wynosi odpowiednio 77% i 52% [21,22]. Lanzoprazol ma również stałą, wysoką biodostępność wynoszącą około 80-91%, gdy stosowany jest w średniej dawce terapeutycznej, a przyjmowany poniżej 20 mg obserwuje się zmniejszenie biodostępności [23]. Biodostępność esomeprazolu po podaniu pierwszej dawki wynosi 64%, a po podaniu wielokrotnym 89%. Spożycie pokarmu i leki zobojętniające nie wpływają na biodostępność tych leków. Wszystkie inhibitory pompy protonowej wiążą się w ponad 95% z białkami osocza. Metabolizm inhibitorów pompy protonowej zachodzi głównie w wątrobie przy udziale izoenzymów CYP 2C19 i CYP 3A4 cytochromu P450. Powstałe metabolity są nieaktywne i są wydalane z organizmu. Wyjątkiem jest rabeprazol, którego metabolizm przebiega bez udziału izoenzymów CYP 2C19 i CYP 3A4, co najwyraźniej wiąże się ze stałą wartością jego biodostępności po pierwszym zastosowaniu. Klirens omeprazolu i ezomeprazolu jest znacznie mniejszy niż innych IPP. Jest to związane ze wzrostem biodostępności omeprazolu i jego strereoizomeru - esomeprazolu oraz wzrostem jego skuteczności terapeutycznej [24]. Polimorfizm genu kodującego izoformę 2C19 determinuje różne szybkości metabolizmu inhibitorów pompy protonowej u pacjentów [25].

Ze względu na wysoką skuteczność i bezpieczeństwo tych leków są preferowane w leczeniu wszystkich chorób zakwaszonych. Szybko osiągnięty efekt zahamowania powstawania kwasu nie stwarza żadnego zagrożenia, gdyż częsta i szybka naturalna odnowa komórek nabłonkowych i gruczołowych błony śluzowej żołądka przywraca wszystkie funkcje organizmu zablokowane przez leki w trakcie leczenia [3]. Potwierdzają to liczne badania przeprowadzone w różnych krajach na małych dzieciach [8-16]. W praktyce pediatrycznej najczęściej badany jest omeprazol. Badania przeprowadzone na dzieciach w wieku 3 miesięcy. do 18 lat wykazali, że farmakokinetyka omeprazolu u dzieci, zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym, nie różni się od farmakokinetyki u dorosłych [8-11]. Optymalna dawka omeprazolu u dzieci zdolnych do utrzymania pH powyżej 4 przez 90% pory dnia przy podawaniu doustnym to dawka 1 mg / kg / dobę [12-14]. Monitorowanie dzieci, które otrzymywały omeprazol z powodu GERD przez 7 lat, nie ujawniło żadnych działań niepożądanych, a jedynie niewielką hiperplazję komórek G żołądka z umiarkowaną hipergastrynemią [15]. Poziom gastryny we krwi wzrastał zwykle po kilku tygodniach leczenia, a hiperplazja komórek G pojawiała się dopiero po kilku latach [15]. Dlatego krótkie kursy omeprazolu nie bez powodu można uznać za bezpieczne dla dzieci w każdym wieku [3].

Obecnie na rosyjskim rynku farmaceutycznym zarejestrowanych jest kilka preparatów omeprazolu produkowanych przez firmy farmaceutyczne z różnych krajów. Jednym z nich jest Helol (Yamanouchi Europe, Holandia).

W centrum patologii układu pokarmowego Moskiewskiego Instytutu Badawczego Pediatrii i Chirurgii Dziecięcej obserwowano 24 chorych na refluks żołądkowo-przełykowy (8 dziewcząt i 16 chłopców) w wieku od 10 do 17 lat. Wszyscy pacjenci wraz z wyjaśnieniem dolegliwości, wywiadem chorobowym, badaniem przedmiotowym, laboratorium badania (ogólne badania krwi, mocz, biochemiczne badanie krwi) przeprowadzone badanie endoskopowe z biopsją i późniejszym badaniem morfologicznym, USG narządów jamy brzusznej, elektrogastrografia, codzienne monitorowanie pH w żołądku i przełyku z badaniem farmakologicznym z omeprazolem (chelolem) w dawce 20 mg.

Podczas wizyty w dziennym szpitalu gastroenterologicznym wszyscy pacjenci zgłaszali zgagę, 18 (75%) odbijało się, 20 (84%) miało bóle brzucha, wymioty - 3 (12,5%), 16 (66,6%) ) obserwowano patologię narządów laryngologicznych. Podczas FEGDS nieżytowe refluksowe zapalenie przełyku wykryto u 15 (62,5%) pacjentów, nadżerkowe zapalenie przełyku stopnia 1 u 6 (25%) pacjentów, 3 (12,5%) pacjentów nie miało objawów refluksowego zapalenia przełyku; u 19 (79,1%) chorych wykryto powierzchowne zapalenie błony śluzowej żołądka, u 5 (20,8%) błona śluzowa żołądka była bez zmian endoskopowych. Zgodnie z elektrogastrografią wady niedomykalności żołądka stwierdzono u 20 (87,5%) chorych, objawy nadciśnienia dwunastniczego u 3 (12,5%) chorych..

U wszystkich chorych, na podstawie danych pH-metrii dobowej, stwierdzono stan nadkwasoty z pH średnio 1,2 ± 0,9, patologiczne refluksy żołądkowo-przełykowe, u 2 (8,4%) pacjentów - refluks dwunastniczkowo-żołądkowy. Wyniki testu farmakologicznego z 20 mg chelolu były następujące: okres utajony wynosił średnio 2,1 ± 0,3 godziny; całkowity czas działania przeciwwydzielniczego wynosi 12,5 ± 0,3 godziny; czas pH w żołądku> 4 wynosił 10,8 ± 1,5 godziny.

W terapii kompleksowej pacjentów z GERD stosowano leki wpływające na motorykę przewodu pokarmowego - prokinetykę (Domperidon 2,5 mg / 10 kg masy 3 razy dziennie) lub u dzieci z nadciśnieniem dwunastniczym rozpoznanym elektrogastrograficznie - leki przeciwskurczowe (Mebeverin 200mg 2 razy dziennie). W grupie dzieci z przewagą refluksu dwunastniczo-przełykowego, w celu zmniejszenia cytolitycznego działania kwasów żółciowych i ich adsorpcji, zastosowano sorbent - dioktaedryczny smektyt, który działa ochronnie na śluzówkę. Jako terapię przeciwwydzielniczą Helol (omeprazol) 20 mg 2 razy dziennie był przepisywany przez 4 tygodnie.

Ocenę skuteczności terapii prowadzono poprzez obserwację dynamiczną z codzienną rejestracją subiektywnych i obiektywnych objawów klinicznych, kontrolę endoskopową po 4 tygodniach od rozpoczęcia terapii, codzienne monitorowanie pH w żołądku 1 miesiąc po zakończeniu leczenia. Na tle terapii zespół bólowy u wszystkich dzieci został zatrzymany na 4-5 dni. Równolegle ustąpiły objawy dyspeptyczne (kwaśne odbijanie, zgaga), co doprowadziło do znacznej poprawy stanu pacjentów. Po 4 tygodniach żaden z pacjentów z GERD nie miał nadżerek w przełyku, nastąpiło zmniejszenie przekrwienia. Podczas kontrolnego pH-metrii u większości pacjentów utrzymywała się norma (pH 1,5-2,0), liczba patologicznych refluksu znacznie się zmniejszyła. 5 (20,8%) pacjentów, u których liczba patologicznych refluksu zmniejszyła się, ale utrzymywała się powyżej 47 na dobę, przepisano terapię podtrzymującą Helolem (omeprazolem) w dawce 20 mg 1 raz dziennie 2-3 razy w tygodniu przez 8 tygodni.

Zatem nasze dane potwierdzają, że lek Helol (omeprazol) jest skuteczny jako terapia przeciwwydzielnicza w GERD. Podczas przyjmowania tego leku następuje wyraźna kliniczna poprawa stanu pacjentów, nabłonkowanie nadżerek w błonie śluzowej przełyku, zmniejszenie i zanik patologicznych refluksu zgodnie z wynikami kontrolnego pH-metrii. Podczas przyjmowania leku nie odnotowano żadnych skutków ubocznych, co pozwala nam rekomendować Helol (omeprazol) jako bezpieczny i skuteczny środek w leczeniu GERD u dzieci.

Podsumowując, chciałbym jeszcze raz podkreślić, że leczenie GERD ze względu na jego wieloskładnikowy charakter jest zadaniem niezwykle trudnym. Aby go rozwiązać, konieczne jest szczegółowe badanie chorego dziecka, wyjaśnienie przyczyn refluksu w każdym przypadku i staranny dobór różnych metod terapii.

Leki przeciwwydzielnicze: klasyfikacja i lista leków

Zgaga to uczucie pieczenia w klatce piersiowej. Rozwija się, gdy zawartość żołądka nasączona kwasem solnym zostanie wrzucona do przełyku. Zgaga może być objawem choroby wpływającej na przewód pokarmowy. Aby go wyeliminować, pacjentom pokazuje się stosowanie leków, takich jak leki zobojętniające. Grupa leków zobojętniających sok żołądkowy obejmuje kilkadziesiąt rodzajów leków, które różnią się między sobą. W szczególności mówimy o lekach przeciwwydzielniczych.

Farmakologiczna grupa leków zobojętniających

Leki zobojętniające sok żołądkowy to leki, które mogą neutralizować kwas solny zawarty w soku żołądkowym. W ten sposób zmniejsza się drażniący wpływ soku żołądkowego na błony śluzowe narządów trawiennych, zatrzymuje bolesne odczucia, przyspiesza regenerację wcześniej uszkodzonych obszarów.

Ważne jest, aby zrozumieć, że z powodu zgagi leki zobojętniające nie eliminują, a jedynie pozwalają zneutralizować nieprzyjemne objawy. Wynika to z potrzeby przepisywania przez specjalistę leków z tej grupy, ponieważ pieczenie w klatce piersiowej może wskazywać na obecność niebezpiecznej patologii, która bez szybkiej i odpowiedniej terapii może postępować i powodować szereg poważnych powikłań.

Na tle stosowania leków zobojętniających kwas rozwija się następujące efekty:

  1. Błony śluzowe przewodu pokarmowego są otoczone, co chroni je przed wpływem czynników agresywnych.
  2. Nadmiar wydzielanego kwasu solnego jest neutralizowany.
  3. Zmniejszone wysokie ciśnienie krwi w dwunastnicy, żołądku.
  4. Ustają spastyczne skurcze żołądka.
  5. Zapobiega się wrzucaniu zawartości dwunastnicy do żołądka.
  6. Przyspieszony zostaje ruch treści żołądkowej.
  7. Wchłaniane są kwasy żółciowe, lizofosfatydylocholina.

W jakich przypadkach są przypisane?

Stosowanie leków zobojętniających kwas jest uważane za właściwe w następujących sytuacjach:

  1. Z wrzodem i GERD. Stosowany jako element kompleksowej terapii, może zlikwidować zgagę i ból.
  2. W celu wyeliminowania zależnych od kwasu stanów patologicznych u kobiet w ciąży.
  3. W przypadku chorób żołądka, które są wywoływane przez leki niesteroidowe.
  4. Jako składnik kompleksowej terapii zapalenia pęcherzyka żółciowego, trzustki podczas zaostrzenia. Leki zobojętniające są również zalecane w przypadku kamicy żółciowej w celu związania nadmiaru kwasów żółciowych przy niestrawności. Poniżej szczegółowo rozważamy klasyfikację leków przeciwwydzielniczych..

Czasami leki zobojętniające sok żołądkowy są stosowane raz przez zdrowych ludzi, jeśli na tle zaburzeń odżywiania rozwija się zgaga.

Klasyfikacja

Zwykle warunkowo klasyfikuje się wszystkie środki przeciwwydzielnicze w farmakologii na dwie duże grupy:

Istnieje również klasyfikacja leków przeciwwydzielniczych w zależności od głównego składnika aktywnego w ich składzie:

  1. Magnezowe leki zobojętniające sok żołądkowy. W ich składzie składnikiem aktywnym może być węglan magnezu i wodorotlenek magnezu..
  2. Zawiera wodorowęglan sodu.
  3. Zawiera węglan wapnia.
  4. Środki zobojętniające sok żołądkowy na bazie aluminium. W tym przypadku jako składnik aktywny stosuje się fosforan glinu lub wodorotlenek glinu..
  5. Połączone leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające kilka składników aktywnych.

Leki wchłanialne

Do tej grupy leków przeciwwydzielniczych należą leki, których substancje czynne po interakcji z kwasem solnym są częściowo wchłaniane w żołądku i tym samym przenikają do krążenia ogólnoustrojowego..

Główną zaletą tej grupy leków jest ich zdolność do szybkiego neutralizowania kwasowości, a tym samym łagodzenia zgagi w krótkim czasie. Jednak na tle ich stosowania odnotowuje się rozwój działań niepożądanych. Ponadto mają krótkotrwały efekt. Ze względu na te niedociągnięcia wchłanialne leki zobojętniające kwas są przepisywane pacjentom znacznie rzadziej niż niewchłanialne.

Niektóre leki z tej grupy są w stanie wydzielać dwutlenek węgla w wyniku kontaktu z kwasem solnym, w wyniku czego żołądek może się rozciągać, a wydzielanie soku żołądkowego powraca.

Istotna funkcja

Należy zauważyć, że charakterystyczną cechą wchłanianych leków zobojętniających sok żołądkowy jest występowanie odbicia kwasu. Objawia się natychmiast po tym, jak lek przestaje działać na organizm. Grupa wchłanialna obejmuje sodę oczyszczoną, czyli wodorowęglan sodu. W wyniku interakcji związku sodu z kwasem solnym uwalnia się dwutlenek węgla, prowokując ponowne wydzielanie kwasu solnego w dużych ilościach, co z kolei wywołuje pojawienie się zgagi. Efekt ten prowadzi do zalecenia, aby nie używać sody oczyszczonej w celu wyeliminowania zgagi. Ponadto sód obecny w sodzie jest wchłaniany w tkankach jelit, wywołując rozwój obrzęku, co jest zjawiskiem niepożądanym u pacjentów cierpiących na patologie nerek i serca, kobiet w ciąży.

Grupa wchłanianych leków przeciwwydzielniczych obejmuje takie leki jak „Vikalin”, „Vikair”, „Rennie”. Głównymi substancjami czynnymi w ich składzie są: węglan wapnia lub magnezu, tlenek magnezu, wodorowęglan sodu.

Ich mechanizm działania na zgagę jest podobny do mechanizmu sody oczyszczonej. Jednak w procesie neutralizacji kwasu solnego nie uwalnia się dwutlenek węgla, co jest niewątpliwie plusem, gdyż nie ma negatywnego wpływu na samopoczucie pacjenta. Należy wziąć pod uwagę, że działanie terapeutyczne takich leków utrzymuje się przez krótki okres..

W razie pilnej potrzeby dozwolone jest tylko jednorazowe spożycie leków przeciwwydzielniczych z określonej grupy. Należy pamiętać, że ich stosowanie przez dłuższy czas może powodować zaostrzenia. Nie wyklucza się progresji takich patologii przewodu pokarmowego, jak wrzód żołądka..

Niewchłanialne środki zobojętniające sok żołądkowy

Lista środków przeciwwydzielniczych jest dość obszerna. W porównaniu z grupą leków wchłanianych skuteczniejsze są leki niewchłanialne, a spektrum działań niepożądanych pojawiających się na ich tle jest znacznie węższe.

Leki związane z niewchłanialnymi lekami zobojętniającymi można z grubsza podzielić na trzy podgrupy:

  1. Zawiera fosforan glinu jako składnik aktywny. Ta kategoria leków obejmuje „Phosphalugel” w postaci żelu.
  2. Leki zobojętniające kwas magnezowo-glinowy, do których należą następujące leki: „Almagel”, „Maalox”, „Gastracid”.
  3. Połączone leki zobojętniające sok żołądkowy, które oprócz soli magnezu i glinu zawierają inne substancje. Do tej grupy należą żelowe środki zobojętniające sok żołądkowy zawierające symetykon lub środki znieczulające, np. „Almagel Neo”, „Relzer”.

Główne substancje tych leków błony śluzowej żołądka są wchłaniane tylko w niewielkich ilościach, a następnie są usuwane wraz z moczem. W przypadku, gdy pacjent cierpi na ciężką niewydolność nerek, ewakuacja aluminium może być utrudniona. W związku z tym należy zachować ostrożność przepisując te leki tej kategorii pacjentów..

Preparaty z grupy niewchłanialnych środków zobojętniających sok żołądkowy są w stanie zneutralizować oprócz kwasu solnego także żółć i pepsynę. Po wejściu do organizmu otaczają błony śluzowe żołądka, chroniąc w ten sposób jego ściany przed agresywnymi substancjami. Ponadto są w stanie aktywować regenerację uszkodzonych tkanek.

Ich działanie terapeutyczne rozwija się w ciągu 15 minut i może utrzymywać się do 4 godzin.

Negatywne reakcje

Podczas stosowania leków z grupy niewchłanialnych leków zobojętniających sok żołądkowy mogą wystąpić następujące negatywne reakcje:

  1. Przy stosowaniu wyższych dawek istnieje możliwość wystąpienia łagodnej senności. Ryzyko to wzrasta, jeśli pacjent ma patologiczne nieprawidłowości w czynności nerek..
  2. Leki przeciwwydzielnicze, które zawierają sole wapnia lub glinu, mogą wywoływać trudności związane z wypróżnianiem.
  3. Leki zobojętniające na bazie magnezu mają działanie przeczyszczające, dość często wywołują różne zaburzenia trawienia.
  4. Jeśli pacjent ma indywidualną nadwrażliwość, mogą wystąpić takie negatywne skutki, jak wymioty i nudności. Pojawienie się takich znaków wskazuje na potrzebę zastąpienia stosowanego leku jego analogiem.
  5. Nie wyklucza się rozwoju objawów alergicznych, wyrażonych w wysypkach skórnych. W takich przypadkach pacjentowi zaleca się zaprzestanie stosowania środków zobojętniających i skonsultowanie się z lekarzem.

Podstawowe zasady użytkowania

Leki zobojętniające kwas są wytwarzane przez producentów w różnych postaciach farmakologicznych. Może to być żel, tabletki do żucia, zawiesiny, tabletki przeznaczone do resorpcji. Skuteczność różnych form farmakologicznych tego samego leku jest taka sama.

Wielość przyjęć

Częstotliwość przyjęć i wymaganą dawkę należy dobrać indywidualnie. Z reguły pacjentowi zaleca się przyjmowanie leków zobojętniających sok żołądkowy po posiłku, z dwugodzinną przerwą, a także przed snem..

Należy pamiętać, że stosowanie leków zobojętniających sok żołądkowy równolegle z innymi lekami jest niedopuszczalne. Wynika to z faktu, że żadne leki w obecności leków zobojętniających nie zostaną wchłonięte. Pomiędzy przyjmowaniem leków zobojętniających sok żołądkowy i leków przeciwwydzielniczych należy zrobić 2-godzinną przerwę.

Doświadczenie w stosowaniu leku Pariet (rabeprozol) u dzieci poniżej 10 roku życia

Autorzy: Kornienko E.A. (FSBEI HE SPbGPMU Ministerstwo Zdrowia Rosji, St.Petersburg), Shcherbakov P.L. (GBUZ "Moskiewskie Kliniczne Centrum Naukowo-Praktyczne" DZM)

Do cytowania: Kornienko E.A., Shcherbakov P.L. Doświadczenie w stosowaniu Pariet (rabeprozole) u dzieci poniżej 10 lat // BC. 2004. Nr 3. Str. 144

Choroby zakwaszone nie są bynajmniej prerogatywą dorosłej populacji. Od pierwszych miesięcy życia dzieci z uszkodzeniami układu pokarmowego, a także z zaburzeniami czynności ośrodkowego układu nerwowego, często mają częste niedomykalności i wymioty, którym towarzyszy rozwój procesów zapalnych w przełyku, w wyniku ciągłej ekspozycji na kwaśną zawartość żołądka. U starszych dzieci (2–4 lata) często można zidentyfikować przewlekłe choroby układu pokarmowego, które, jak się wydaje, mogą objawiać się tylko u dorosłych - refluks żołądkowo-przełykowy, przewlekłe zapalenie żołądka, nadżerki, a nawet wrzody trawienne. Cierpienie dzieci z tymi schorzeniami jest nie mniejsze niż cierpienia dorosłych pacjentów, jednak ich stan jest znacznie pogarszany przez złożoność szybkiej diagnozy, ponieważ małe dzieci nie mogą jasno wyrazić swoich uczuć i skarg. Proces zakwaszania u dzieci rozpoczyna się w pierwszych miesiącach życia, a dzieci w wieku 1–1,5 lat rozwijają „fizjologiczne hiperchlorohydria”, które utrzymują się do 13–15 lat. W tym stanie łatwo zachodzą procesy „zakwaszenia” przełyku lub opuszki dwunastnicy, aw konsekwencji rozwój zapalenia przełyku i choroby wrzodowej żołądka. Najskuteczniejszym sposobem korygowania takich warunków jest zmniejszenie aktywności produkcji kwasu. W tamtych czasach, gdy gastroenterolodzy byli uzbrojeni w N.2- blokerami receptorów histaminowych, kwestia leczenia małych dzieci była podnoszona niezwykle rzadko. Stosowanie tych leków u małych dzieci ograniczyło wysokie ryzyko powikłań i skutków ubocznych. Jakościowa zmiana w tym problemie nastąpiła wraz z pojawieniem się inhibitorów pompy protonowej (PPI). Farmakologiczny mechanizm leków z tej grupy wynika z ich selektywnego antagonizmu do H + K + -ATPazy komórek okładzinowych żołądka, która wchodzi w nieodwracalny związek z aktywnym metabolitem sulfenamidu PPI. Ze względu na wysoką skuteczność i bezpieczeństwo tych leków są preferowane w leczeniu wszystkich chorób zakwaszonych. Szybko osiągnięty efekt zahamowania powstawania kwasu nie stwarza żadnego zagrożenia, gdyż częsta i szybka naturalna odnowa komórek nabłonkowych i gruczołowych błony śluzowej żołądka przywraca wszystkie funkcje organizmu zablokowane przez leki w trakcie leczenia. Potwierdzają to liczne badania przeprowadzone w różnych krajach u małych dzieci [1-8,11].

W praktyce pediatrycznej najczęściej badany jest omeprazol. Badania przeprowadzone na dzieciach w wieku 3 miesięcy. do 18. roku życia wykazali, że farmakokinetyka omeprazolu u dzieci, zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym, nie różni się od farmakokinetyki u dorosłych [1-4]. Optymalna dawka omeprazolu u dzieci zdolnych do utrzymania pH powyżej 4 przez 90% pory dnia przy podawaniu doustnym to dawka 1 mg / kg / dobę [5–7]. Monitorowanie dzieci, które otrzymywały omeprazol z powodu GERD przez 7 lat, nie ujawniło żadnych działań niepożądanych, jedynie niewielką hiperplazję komórek G żołądka z umiarkowaną hipergastrynemią [8]. Poziom gastryny we krwi wzrastał zwykle po kilku tygodniach leczenia, a hiperplazja komórek G pojawiała się dopiero po kilku latach [8]. Dlatego krótkie kursy omeprazolu nie bez powodu można uznać za bezpieczne dla dzieci w każdym wieku..

Ponieważ farmakokinetyka wszystkich PPI będących mieszaniną izomerów R i S (omeprazolu, lanzoprazolu, pantoprazolu i rabeprazolu) jest podobna, zalecenia ich stosowania u dzieci można rozszerzyć na całą tę grupę leków [3].

Pewne ograniczenia wiekowe są ułatwione z powodu braku postaci o niskich dawkach w większości IPP, co nie pozwala na przepisywanie ich małym dzieciom. Tylko dwa leki - omeprazol i rabeprazol (Pariet) mają oprócz standardowego 20-miligrama również półpakowanie 10 mg, które można stosować, gdy dziecko osiągnie wagę 10 kg.

Celem tego badania była ocena skuteczności klinicznej i bezpieczeństwa rabeprazolu (Parieta) u małych dzieci..

Materiał i metody:

Rabeprazol (Pariet) włączono do schematów leczenia 14 dzieci w wieku od 3 do 10 lat:

  • 2 dzieci w wieku 3-4 lat: jedno z nich - z chorobą refluksową przełyku (nadżerkowe zapalenie przełyku, choroba Barretta), drugie - z chorobą wrzodową dwunastnicy (DU),
  • 4 dzieci w wieku 5-7 lat: 1 - z DU, 1 - z ostrym wrzodem żołądka, 2 - z przewlekłym zapaleniem żołądka i dwunastnicy związanym z Helicobacter pylori (HP) (nadżerki).
  • 8 dzieci w wieku 8-10 lat: 1 - z DU, 7 - z zapaleniem żołądka i dwunastnicy związanym z Helicobacter pylori (HP) (3 - nadżerkowe, 4 - guzkowe), 4 dzieci z tej grupy miało również endoskopowe objawy zapalenia przełyku (GERD).

Oznacza to, że GERD rozpoznano u 5 dzieci, DU - u 3, wrzód żołądka - u 1, przewlekłe zapalenie żołądka i dwunastnicy związane z HP - u 9..

Wszyscy pacjenci zostali przyjęci z powodu dolegliwości bólowych brzucha, u 2 dzieci (z chorobą wrzodową dwunastnicy i żołądka) przyczyną hospitalizacji było krwawienie.

Pacjenci z DU i zapaleniem błony śluzowej żołądka związanym z HP otrzymywali Pariet w ramach terapii eradykacyjnej, która obejmowała również amoksycylinę w dawce 50 mg / kg / si klarytromycynę w dawce 15 mg / kg / s (lub nifuratel w dawce 15 mg / kg / s). Parietę przepisywano w dawce 1 mg / kg / s (10 mg raz przy masie ciała poniżej 20 kg i 10 mg dwa razy dziennie przy masie ciała od 20 do 40 kg). Program został przepisany na 7 dni.

Dzieci z GERD otrzymywały Pariet w tej samej dawce w połączeniu z Motilium (domperidonem) w dawce 1-2 mg / kg / sw 3 podzielonych dawkach przed posiłkami przez 3 tygodnie.

Dziecko z ostrym wrzodem żołądka otrzymywało Pariet w tej samej dawce przez 2 tygodnie, co monoterapia.

Ocenę skuteczności terapii dokonano poprzez obserwację dynamiczną z codzienną rejestracją subiektywnych i obiektywnych objawów klinicznych, codzienne monitorowanie pH w żołądku w pierwszym dniu przyjmowania leku Pariet (u 3 dzieci) oraz kontrolę endoskopową, którą przeprowadzono u dzieci z DU - po 10 dniach, reszta - po 4. tygodni.

Ból brzucha u wszystkich dzieci ustąpił całkowicie w 2,0 ± 0,45 dniu leczenia; od 3. dnia leczenia produktem Pariet ani jedno dziecko nie skarżyło się na ból. Badanie dziennego pH wykazało, że pH w żołądku wynosiło średnio 5,0 ± 1,2 jednostki. (Rys. 1), czas przy pH powyżej 4,0 - 76%, indeks de Meestera - 2,4.

Figa. 1. pH w żołądku w pierwszym dniu przyjmowania leku Pariet u 7-letniego dziecka z chorobą wrzodową dwunastnicy

Kontrola endoskopowa, przeprowadzona 10 dni później u 3 dzieci z DU, we wszystkich przypadkach potwierdzona bliznowaceniem owrzodzenia (wrzód w stadium czerwonej blizny), u 5 dzieci z erozyjnym zapaleniem żołądka i dwunastnicy - epitelializacja nadżerek. Po 4 tygodniach żaden z pacjentów z GERD nie miał nadżerek w przełyku, nastąpiło zmniejszenie przekrwienia. Eradykację HP osiągnięto u 7 na 9 dzieci, co stanowi 77,7%.

Nie odnotowano żadnych skutków ubocznych u żadnego dziecka podczas terapii Pariet. Dokładne rozważenie możliwych reakcji (zmiany apetytu, charakteru stolca, zachowania i ogólnego samopoczucia dzieci, parametry laboratoryjne, w szczególności aktywność enzymów wątrobowych, badania moczu) nie ujawniły żadnych nieprawidłowości u żadnego pacjenta.

Pomimo tego, że świat zgromadził dość duże doświadczenie w stosowaniu IPP, badania na małych dzieciach ograniczyły się do zaledwie kilku prac poświęconych badaniu omeprazolu. Żadne inne badania PPI nie zostały przeprowadzone.

Po raz pierwszy zbadaliśmy skuteczność i bezpieczeństwo rabeprazolu (Pariet). Obserwowana przez nas szybka pozytywna dynamika objawów klinicznych (od 1 dnia podawania) oraz całkowite ustąpienie dolegliwości do 3 dnia podawania leku wskazują na wysoką skuteczność kliniczną preparatu Pariet u dzieci z młodszej grupy wiekowej. Nie zaobserwowaliśmy żadnych działań niepożądanych podczas przyjmowania preparatu Pariet, co świadczy o jego dobrej tolerancji. Z naszego punktu widzenia można to wytłumaczyć faktem, że rabeprazol, w przeciwieństwie do innych PPI, jest metabolizowany na drodze nieenzymatycznej i jest wydalany głównie przez nerki w postaci tioestru. Ten szlak metaboliczny jest mniej niebezpieczny w odniesieniu do możliwych reakcji ubocznych, gdy rabeprazol jest łączony z innymi lekami, które są konkurencyjnie metabolizowane przez układ cytochromu P450..

Jak pokazują dane z monitoringu pH, w pierwszym dniu przyjmowania leku Pariet szybko osiąga znaczący efekt przeciwwydzielniczy, dlatego już pierwszego dnia średnie pH osiąga 5,0. Szybkość początku działania przeciwwydzielniczego PPI zależy od wartości pH, przy których 50% leku jest nadal przekształcane w aktywny metabolit i wiąże się z pompami protonowymi; dla rabeprazolu wskaźnik ten jest najwyższy w porównaniu z innymi PPI i wynosi 4,9. Wysoka szybkość aktywacji i siła wiązania rabeprazolu zapewnia jego silne działanie przeciwwydzielnicze, szybkość działania i bezpieczeństwo.

Nasze badanie skuteczności Pariet w chorobach kwasozależnych u małych dzieci (w wieku od 3 do 10 lat) pozwala na wyciągnięcie następujących wniosków:

1. Pariet (rabeprazol) szybko i niezawodnie eliminuje objawy chorób zakwaszonych u małych dzieci.

2. Pariet (rabeprazol) nie powoduje istotnych klinicznie działań niepożądanych u małych dzieci.

3. Pariet (rabeprazol) ma wysoką szybkość działania przeciwwydzielniczego (od pierwszego dnia podania).

Tym samym Pariet jest skutecznym i bezpiecznym lekiem przeciwwydzielniczym, który można polecić w leczeniu chorób zakwaszonych u dzieci w młodszej grupie wiekowej. Wygodna dawka 10 mg pozwala na stosowanie leku w dziennej dawce 1 mg / kg, gdy dziecko osiągnie 10 kg.

Wskazania do powołania Parieta u małych dzieci to:

1. Wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy.

2. Ostre wrzody żołądka i dwunastnicy i nadżerki.

3. Przewlekłe zapalenie żołądka (zapalenie żołądka i dwunastnicy) związane z zakażeniem H. pylori.

4. Choroba refluksowa przełyku.

1. DeGiacomo, Fiocca R., Villani L. i in. Omeprazol Leczenie ciężkiej choroby trawiennej związanej z nadczynnością antralnych komórek G i hiperpepcinogenemią 1 u niemowlęcia. - J. Pediatr., 1990,117,989–993.

2. Frits Nelis G., Westerveld BD. Leczenie opornego refluksowego zapalenia przełyku u dzieci za pomocą omeprazolu. - Eur.J. Gastroent.Hepatol, 1990, 2, 215-217.

3. Andersson T., Hassall E, Lundborg P. i in. Farmakokinetyka omeprazolu podawanego doustnie u dzieci. -Jestem. J. Gastroent., 2000, 95, 3101-3106.

4. Jacqz-Aigrain E., Bellaiche M., Faure C., et al. Farmakokinetyka dożylnego podawania omeprazolu u dzieci. - Eur. J. Clin. Pharmac., 1994, 47, 181-185.

5. Faure C., Michaud L., Khan Stghaghi E., et al. Dożylne podanie omeprazolu u dzieci: farmakokinetyka i wpływ 24-godzinnego pH w żołądku. - J. Pediatr, Gasroenterol. Nutr., 2001, 33 (2), 144-148.

6. Kato S., Shibuyu H., Hayashi Y. i in. Skuteczność i farmakokinetyka omeprazolu u dzieci. -JOT. Pediatr. Gastroent. Nutr., 1996, 128, 415–421.

7. Gunasekaran TS, Hassal E. Skuteczność i bezpieczeństwo omeprazolu w ciężkim refluksie żołądkowo-przełykowym u dzieci. J.Pediatr.Gastroent.Nutr. 1993, 123, 148-154.

8. Pashankar DS, Israel DM, Jevon GP, ​​et al. Wpływ długotrwałego leczenia omeprazolem na antral komórki G i D u dzieci. - J. Pediatr, Gastroent. Nutr., 2001, 33 (5), 537-542.

9. Lopina O.D. Mechanizm działania inhibitorów pompy protonowej. - Ross.zhurn.gastroenterol.hepatol.coloproctol., 2002, 2, 38-44.

10. Tyutyunov N.N. Rabeprazol (pariet) i esomeprazol (nexium): porównawcza ocena skuteczności klinicznej. - Ross.zhurn. gastroenterol. hepatol. coloproctol., 2002, 2, 45-50.

Publikacje O Pęcherzyka Żółciowego

Ból w lewym podżebrzu

Przełyk

Ból po lewej stronie pod żebrami jest nie tylko dość powszechny, ale także bardzo mylący.Faktem jest, że większość z nas, czując takie niewygodne doznania, natychmiast przypisuje je problemom z sercem i zaczyna pić validol.

Czym są infekcje jelitowe: rodzaje, przyczyny, objawy, leczenie

Przełyk

Infekcje jelitowe to niebezpieczne choroby, które często dotykają ludzi w każdym wieku. Wywoływane są przez bakterie, wirusy i toksyny. W organizmie rozwija się patologiczny proces, który wywołuje zaburzenia w funkcjonowaniu przewodu pokarmowego (GIT).